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抗肿瘤剂
无权-未缴年费

申请号:99804090.8 申请日:1999-03-16
摘要:本发明涉及式(Ⅰ)的抗肿瘤剂或其药学上可接受的盐, 其中R1、R2和R3中的每一个具有在说明书中的定义。包括氢、(1—4C)烷基、(3—4C)链烯基、(3—4C)链炔基和(1—4C)烷氧基的意义; R4和R5各为(1—4C)烷基; R6和R7各为氢或(1—4C)烷基; X为N-(1—4C)烷基亚氨基、N-(3—4C)链烯基亚氨基或N-(3—4C)链炔基亚氨基; m为1或2; 每个R8同说明书中的定义; Y1和Y2各为卤代、(1—4C)烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基或苯基-(1—4C)烷基磺酰氧基; 前提是R1、R2和R3中的至少一个不是氢; 此外; 本发明还涉及其制备方法、含其的药用组合物和它们在产生抗增殖效应方面的用途。
申请人: 阿斯特拉曾尼卡英国有限公司
地址: 英国伦敦
发明(设计)人: F·T·波伊勒
主分类号: C07C235/78
分类号: C07C235/78 A61K31/165
  • 法律状态
2007-05-16  
2004-12-08  授权
2001-06-27  
2001-05-02  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.式Ⅰ的抗肿瘤剂或其药学上可接受的盐: 其中R1为氢、(1-4C)烷基、(3-4C)链烯基、(3-4C)链炔基、羟基-(1-4C) 烷基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨 基-(1-4C)烷基、双-[(1-4C)烷基]氨基-(1-4C)烷基、吡咯烷-1-基-(1- 4C)烷基、哌啶子基-(1-4C)烷基、吗啉代-(1-4C)烷基、哌嗪-1-基- (1-4C)烷基、4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、羧基-(1-4C)烷基、 (1-4C)烷氧基羰基-(1-4C)烷基、氨基甲酰基-(1-4C)烷基、N-(1-4C) 烷基氨基甲酰基-(1-4C)烷基、N,N-双-[(1-4C)烷基]氨基甲酰基-(1- 4C)烷基、羟基、(1-4C)烷氧基、羟基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基 -(2-4C)烷氧基、氨基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基-(2-4C)烷氧 基、双-[(1-4C)烷基]氨基-(2-4C)烷氧基、吡咯烷-1-基-(2-4C)烷氧 基、哌啶子基-(2-4C)烷氧基、吗啉代-(2-4C)烷氧基、哌嗪-1-基-(2-4C) 烷氧基、4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷硫基、(1-4C) 烷基亚磺酰基或(1-4C)烷基磺酰基; R2为氢、(1-4C)烷基、(3-4C)链烯基、(3-4C)链炔基、羟基-(1-4C)烷基、 (1-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基-(1-4C) 烷基、双-[(1-4C)烷基]氨基-(1-4C)烷基、吡咯烷-1-基-(1-4C)烷基、 哌啶子基-(1-4C)烷基、吗啉代-(1-4C)烷基、哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、 4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、羧基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧 基羰基-(1-4C)烷基、氨基甲酰基-(1-4C)烷基、N-(1-4C)烷基氨基甲 酰基-(1-4C)烷基、N,N-双-[(1-4C)烷基]氨基甲酰基-(1-4C)烷基、羟 基、(1-4C)烷氧基、羟基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氧 基、氨基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基-(2-4C)烷氧基、双-[(1-4C) 烷基]氨基-(2-4C)烷氧基、吡咯烷-1-基-(2-4C)烷氧基、哌啶子基- (2-4C)烷氧基、吗啉代-(2-4C)烷氧基、哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基或 4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基; R3为氢、(1-4C)烷基、(3-4C)链烯基、(3-4C)链炔基、羟基-(1-4C)烷基、 (1-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基-(1-4C) 烷基、双-[(1-4C)烷基]氨基-(1-4C)烷基、吡咯烷-1-基-(1-4C)烷基、 哌啶子基-(1-4C)烷基、吗啉代-(1-4C)烷基、哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、 4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、羧基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基 羰基-(1-4C)烷基、氨基甲酰基-(1-4C)烷基、N-(1-4C)烷基氨基甲酰 基-(1-4C)烷基、N,N-双-[(1-4C)烷基]氨基甲酰基-(1-4C)烷基、羟基、 (1-4C)烷氧基、羟基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氧基、氨 基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基-(2-4C)烷氧基、双-[(1-4C)烷基]氨 基-(2-4C)烷氧基、吡咯烷-1-基-(2-4C)烷氧基、哌啶子基-(2-4C)烷氧 基、吗啉代-(2-4C)烷氧基、哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基、哌嗪-1-基-(2- 4C)烷氧基或4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基; R4为(1-4C)烷基; R5为(1-4C)烷基; R6为氢或(1-4C)烷基; R7为氢或(1-4C)烷基; X为N-(1-4C)烷基亚氨基、N-(3-4C)链烯基亚氨基或N-(3-4C)链炔基 亚氨基; m为1或2,每个R8独立为氢、卤代、羟基、(1-4C)烷氧基、(2-4C) 链烯氧基、(2-4C)链炔氧基、(1-4C)烷基、(3-4C)链烯基、(3-4C)链 炔基、氨基、(1-4C)烷基氨基、双-[(1-4C)烷基]氨基、氰基、(2-4C) 链烷酰氨基、羧基、(1-4C)烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(1-4C)烷 基氨基甲酰基或N,N-双-[(1-4C)烷基]氨基甲酰基; Y1是卤代、(1-4C)烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基或苯基-(1-4C)烷基磺酰 氧基;和 Y2是卤代、(1-4C)烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基或苯基-(1-4C)烷基磺酰 氧基; 其中R1、R2或R3中的任何杂环基团任选被1、2或3个(1-4C)烷基取 代基取代,其中当Y1和Y2为苯磺酰氧基或苯基-(1-4C)烷基磺酰氧 基时,在Y1或Y2中的任何苯基基团任选被1、2或3个选自卤代、 硝基、氰基、三氟甲基、羟基、氨基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、 (1-4C)烷基氨基和双-[(1-4C)烷基]氨基的取代基取代; 前提是R1、R2和R3中的至少一个不是氢。
公开号  1293656A
公开日  2001-05-02
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  谭明胜
颁证日  
优先权  1998.3.20 GB 9805868.8
国际申请  PCT.GB99/00786 1999.3.16
国际公布  WO99.48860 英 1999.9.30
进入国家日期  2000.09.18