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精选的K-252a衍生物
无权-未缴年费

申请号:97196985.X 申请日:1997-06-02
摘要:本发明公开了一种精选的由通式(Ⅰ)表示的吲哚并咔唑衍生物。该化合物被用于增强营养因子应答细胞的功能和/或存活。它们抑制白细胞间素-2的生产并具免疫抑制活性。
申请人: 塞弗朗公司 协和发酵工业株式会社
地址: 美国宾夕法尼亚州
发明(设计)人: 罗伯特·L·赫德金斯 约翰·P·马拉莫 滨野正见 田中玲子 村形力
主分类号: C07D498/22
分类号: C07D498/22 A61K31/55 //(C07D498/22,30700,27300, 20900,20900,20900)
  • 法律状态
2013-07-24  未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 498/22申请日:19970602授权公告日:20050427终止日期:20120602
2005-04-27  授权
1999-09-01  
1999-08-25  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种通式(Ⅰ)限定的化合物或其可药用的盐: 其中: R1和R2中的一个选自: a)-CO(CH2)jR4,其中j是1-6,R4选自: 1)氢或卤素; 2)-NR5R6,其中R5和R6分别是氢,取代的低级烷基,未取代的低级烷 基,取代的芳基,未取代的芳基,取代的杂芳基,未取代的杂芳基,取代的 芳烷基,未取代的芳烷基,低级烷基氨基羰基或低级烷氧羰基,或者R5和 R6与-个氮原子结合形成一个杂环; 3)N3; 4)-SR27,其中R27选自: ⅰ)氢; ⅱ)取代的低级烷基; ⅲ)未取代的低级烷基; ⅳ)取代的芳基; ⅴ)未取代的芳基; ⅵ)取代的杂芳基; ⅶ)未取代的杂芳基; ⅷ)取代的芳烷基; ⅸ)未取代的芳烷基; ⅹ)噻唑啉基; ⅹⅰ)-(CH2)aCO2R28,其中a是1或2,R28选自:H或低级烷基;和 ⅹⅱ)-(CH2)aCONR5R6;以及 5)OR29(其中R29是H,取代的低级烷基,未取代的低级烷基,或COR30(其 中R30是氢,低级烷基,取代的芳基,未取代的芳基,取代的杂芳基或未取 代的杂芳基)); b)-CH(OH)(CH2)bR4A,其中b是1到6,R4A是H或与R4相同; c)-(CH2)dCHR31CO2R32,其中d是0到5,R31是氢,-CONR5R6或 CO2R33(其中R33是氢或低级烷基),R32是氢或低级烷基; (d)-(CH2)dCHR31CONR5R6; (e)-(CH2)kR7,其中k是2到6,R7是卤素,CO2R8(其中R8是氢,低 级烷基,取代的芳基,未取代的芳基,取代的杂芳基或未取代的杂芳基), CONR5R6,取代的芳基,未取代的芳基,取代的杂芳基,未取代的杂芳基, OR9(其中R9是氢,取代的低级烷基,未取代的低级烷基,酰基,取代的芳基 或未取代的芳基),SR27B(其中R27B与R27相同),NR10R11(其中R10和R11与 R5和R6相同)或N3; (f)-CH=CH(CH2)mR12,其中m是0到4,R12是氢,低级烷基, CO2R8A(其中R8A与R8相同),-CONR5R6,取代的芳基,未取代的芳基,取 代的杂芳基,未取代的杂芳基,OR9A(其中R9A与R9相同),或NR10AR11A(其 中R10A和R11A与R5和R6相同); (g)-CH=C(CO2R33A)2,其中R33A与R33相同; (h)-C≡C(CH2)nR13,其中n是0-4,R13与R12相同; (i)-CH2OR44,其中R44是取代的低级烷基; R1或R2中的另一个选自: (j)氢,低级烷基,卤素,酰基,硝基,NR14R15(其中R14或R15中的一 个是氢或低级烷基,另一个是氢,低级烷基,酰基,氨基甲酰基,低级烷基 氨基羰基,取代的芳基氨基羰基或未取代的芳基氨基羰基); (k)-CH(SR34)2,其中R34是低级烷基或亚烷基; (1)-CH2R35,其中R35是OR36(其中R36是三-低级烷基甲硅烷基,其中 的三个低级烷基基团是相同或不同的,或与R29相同),或SR37(其中R37与 R27相同); (m)-CO(CH2)qR16,其中q是1-6,R16与R4相同; (n)-CH(OH)(CH2)eR38,其中e是1-6,R38与R4A相同; (o)-(CH2)fCHR39CO2R40,其中f是0-5,R39与R31相同,R40与R32相 同; (p)-(CH2)rR17,其中r是2-6,R17与R7相同; (q)-CH=CH(CH2)tR18,其中t是0-4,R18与R12相同; (r)-CH=C(CO2R33B)2,其中R33B与R33相同; (s)-C≡C(CH2)uR19,其中u是0-4,R19与R13相同; R3是氢,酰基或低级烷基; X选自: a)氢; b)甲酰基; c)低级烷氧基羰基; d)-CONR20R21,其中 R20和R21分别是: 氢; 低级烷基; -CH2R22,其中R22是羟基,或 -NR23R24(其中R23或R24中的一个是氢或低级烷基,另一个是氢,低级 烷基,或是α-氨基酸的羧基中的羟基被除去后的残基,或者R23和R24与一个 N原子结合形成杂环基); e)-CH=N-R25,其中R25是羟基,低级烷氧基,氨基,胍基或咪唑基 氨基; Y是羟基,低级烷氧基,芳烷氧基或酰氧基;或 X和Y结合起来表示:-X-Y-,=O,-CH2O(C=O)O-,CH2OC(=S)O-, CH2NR26C(=O)-(其中R26是氢或低级烷基),-CH2NHC(=S)O-, -CH2OS(=O)O-或-CH2OC(CH3)2O-; W1和W2是H,或W1和W2一起代表氧;
公开号  1226893
公开日  1999-08-25
专利代理机构  柳沈知识产权律师事务所
代理人  张平元
颁证日  
优先权  1996.6.3 US 08/657,366
国际申请  PCT/US97/09448 97.6.2
国际公布  WO97/46565 英 97.12.11
进入国家日期  1999.02.02