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含氟-1,4-二取代哌啶衍生物
无权-视为撤回

申请号:97196911.6 申请日:1997-07-28
摘要:本发明涉及通式[Ⅰ]所示的新型含氟-l, 4-二取 代哌啶衍生物或其药物上可接受的盐, [式中, Ar表示芳基或有 从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中选择的1~2个杂原 子的杂芳基(该芳基和杂芳基的环上任意l~3个氢原子也可以用低级烷基等取代), R1表示任意l~4个氢原子也可以用氟原子取代的3~6个碳的环烷基, R2表示任意l~6个氢原子也可以用氟原子取代的5~15个碳的饱和或不饱和脂肪族烃基、芳烷基、芳烯基或有从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中选择的1~2个杂原子的杂芳烷基或杂芳烯基(该芳烷基、芳烯基、杂芳烷基和杂芳烯基的环上任意1~3个氢原子也可以用低级烷基、三氟甲基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧羰基、卤原子、低级烷氧基、氨基等取代); 而X表示O或NH; 但R1和R2中至少一个有一个以上的氟原子]。本发明的化合物具有选择性的蝇蕈碱M3受体拮抗作用, 而且显示优异的经口活性、作用持续性和体内动态, 因而可以用作副作用少而安全有效的、呼吸系统疾病、泌尿系统疾病、消化系统疾病的治疗剂或预防剂。
申请人: 万有制药株式会社
地址: 日本东京都
发明(设计)人: 土谷义己 大泽浩一 川上久美子 大胁健二 锦边优 野本贵史
主分类号: C07D211/46
分类号: C07D211/46 C07D211/58 C07D213/75 C07D401/06 C07D405/06 C07D409/06 A61K31/445 C07C59/56
  • 法律状态
2002-11-13  
1999-10-06  
1999-08-25  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.通式〔Ⅰ〕所示的新型含氟-1,4-二取代哌啶衍生物或其药学上 可接受的盐: 式中,Ar表示芳基或含有从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中选择 的1~2个杂原子的杂芳基(该芳基和杂芳基的环上任意1~3个氢原 子也可以被低级烷基、三氟甲基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧羰基、 卤原子、低级烷氧基、氨基或低级烷氨基取代),R1表示也可以有任意 1~4个氢原子被氟原子取代的3~6个碳的环烷基,R2表示也可以有 任意1~6个氢原子被氟原子取代的5~15个碳的饱和或不饱和脂肪族 烃基、芳烷基、芳烯基或含有从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中 选择的1~2个杂原子的杂芳烷基或杂芳烯基(该芳烷基、芳烯基、杂 芳烷基和杂芳烯基的环上任意1~3个氢原子也可以被低级烷基、三氟 甲基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧羰基、卤原子、低级烷氧基、氨基 或低级烷氨基取代),而X表示O或NH;但R1和R2中至少一个有1 个以上氟原子。
公开号  1226888A
公开日  1999-08-25
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  刘元金 周慧敏
颁证日  
优先权  1996.8.1 JP 219436/96; 1997.2.21 JP 53979/97
国际申请  PCT/JP97/02600 97.7.28
国际公布  WO98/05641 日 98.2.12
进入国家日期  1999.01.29