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芳基环烷甲酸酯、其用途、药物组合物和制备方法
无权-视为撤回

申请号:97196892.6 申请日:1997-07-23
摘要:本发明涉及通式(IA)所示化合物或其可药用盐在治疗尿失禁或过敏性肠综合症方面的用途。通式中:A是任意取代的具有3至6个碳原子,并连接在单环碳原子上的环烷;Ar是苯基,或5或6元杂芳基;R1和R2独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、三氟甲基、硝基或氨基,或R1和R2一起形成低级亚烷二氧基或是任意取代的苯并部分;以及R3是(i)-(CH2)nNR10R11,其中 n是2或3,且R10和R11各自是低级烷基,或R10和R11与氮原子一起形成饱和的氮杂坏或氮杂双环;或(ii)-(CH2)m-Q,其中m是0或1,和Q是通过碳原子连接的饱和氮杂环或氮杂双环基;此外,本发明还涉及包括在通式(IA)内的新化合物,其药物组合物和化合物的制备方法。
申请人: 法玛西雅和厄普约翰公司
地址: 瑞典斯德哥尔摩
发明(设计)人: E·阿克布鲁姆 M·哈拉尔德森 R·约翰逊 K·贝尔雷恩 B·斯乔伯格 E·林伯格 B·维恩兹
主分类号: C07C219/12
分类号: C07C219/12 C07D453/02 A61K31/215 A61K31/445 A61K31/38
  • 法律状态
2002-03-20  
1999-10-20  
1999-08-25  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、通式Ⅰ化合物或其可药用盐: 其中: A是任意取代的具有3至6个碳原子,并连接在单环碳原子上的环 烷; Ar是苯基,或5或6元杂芳基; R1和R2独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、三氟 甲基、硝基或氨基,或R1和R2一起形成低级亚烷二氧基或是任意取代 的苯并部分;以及 R′3是(ⅰ)-(CH2)nNR10R11,其中n是2或3,以及R10和R11各自是 低级烷基,或R10和R11与氮原子一起形成饱和的氮杂环或氮杂双环; 或(ⅱ)-(CH2)m-Q,其中m是0或1,且Q是通过碳原子连接的饱和氮 杂环或氮杂双环基; 其前提条件是: (ⅰ)在下述情况下:A是未取代的、或被低级烷基或低级链烯基单 取代的环丙烷环,Ar是苯基,R′3是-(CH2)nNR10R11,且R10和R11 是低级烷基,此时R10和R11一起至少含有6个碳原子; (ⅱ)在下述情况下:当A是环丙烷环,Ar是苯基,R′3是 -(CH2)nNR10R11,n是2,且R10和R11与氮原子一起形成吡咯烷环; 或R′3是-(CH2)m-Q,m是0,且Q是托烷基;此时所述环丙烷环至少 是单取代的。 (ⅲ)在下述情况下:A是未取代的环丁烷环,Ar是苯基,且R1 和R2是氢,此时R′3不是二异丙基氨基乙基、二乙基氨基乙基和N-甲 基-4-哌啶基; (ⅳ)在下述情况下:A是未取代的环丁烷环,Ar是苯基,R1是 氢,且R2是对甲基或对甲氧基,此时R′3不是N-甲基-4-哌啶基; (ⅴ)在下述情况下:A是未取代的环丁烷环,Ar是苯基,且R1 和R2一起形成苯并部分,此时R′3不是二甲基氨基乙基和二乙基氨基 乙基; (ⅵ)在下述情况下:A是环戊烷环,且Ar是苯基,此时所述环戊 烷环至少是单取代的; (ⅶ)在下述情况下:A是未取代的环己烷环,Ar是苯基,R′3是 -(CH2)nNR10R11,且R10和R11是低级烷基,此时R10和R11一起至少含 有6个碳原子; (ⅷ)在下述情况下:A是环己烷环,Ar是苯基,R′3是 -(CH2)m-Q,此时所述环己烷环至少是单取代的。
公开号  1226886
公开日  1999-08-25
专利代理机构  中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人  李华英
颁证日  
优先权  1996.7.29 SE 9602887-3; 1996.7.29 SE 9602888-1; 1996.7.29 SE 9602889-9; 1996.7.29 SE 9602890-7
国际申请  PCT/SE97/01310 97.7.23
国际公布  WO98/04517 英 98.2.5
进入国家日期  1999.01.29