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新的氨基酸衍生物及其作为凝血酶抑制剂的用途
无权-未缴年费

申请号:97196864.0 申请日:1997-06-05
摘要:提供了式(Ⅰ)化合物,其中R1、R2、R3、Rx、Y、n和B具有在说明书中给出的意义,所述化合物可以用作胰蛋白酶样蛋白酶如凝血酶的竞争性抑制剂,以及它们在治疗凝血酶需要抑制的疾病(如血栓形成)和作为抗凝药物的用途。
申请人: 阿斯特拉公司
地址: 瑞典南泰利耶
发明(设计)人: D·古斯塔夫松 J·E·奈斯特勒姆
主分类号: C07K5/06
分类号: C07K5/06 A61K38/05 A61K38/55
  • 法律状态
2011-08-24  未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07K 5/06申请日:19970605授权公告日:20031203终止日期:20100605
2003-12-03  授权
1999-09-01  
1999-08-25  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐, 其中 R1代表H、C(O)R11、SiR12R13R14或C1-6烷基,后一基团任选由 一个或多个选自OR15或(CH2)qR16的取代基取代或作为末端基团; R12、R13和R14独立代表H、苯基或C1-6烷基; R16代表C1-4烷基、苯基、OH、C(O)OR17或C(O)N(H)R18; R18代表H、C1-4烷基或CH2C(O)OR19; R15和R17独立代表H、C1-6烷基或C7-9烷基苯基; R11和R19独立代表H或C1-4烷基;和 q代表0、1或2; R2和R3独立代表H、C1-4烷基、环己基或苯基; Rx代表式Ⅱa、Ⅱb或Ⅱc的结构片段, 其中 k、l和m独立代表0、1、2、3或4; R4和R5独立代表H、Si(Me)3、1-或2-萘基、多环烃基、 CHR41R42或C1-4烷基(其中后一基团任选被一个或多个氟原子取代), 或C3-8环烷基苯基、亚甲二氧基苯基、苯并二噁烷基、苯并呋喃基、 二氢苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、香豆冉酮 基、香豆素基或二氢香豆素基(其中后十二个基团任选由一个或多个 C1-4烷基(其中后一基团任选由一个或多个卤素取代基取代)、C1-4烷氧 基、卤代、羟基、氰基、硝基、SO2NH2、C(O)OH或N(H)R43取代); R41和R42独立代表环己基或苯基; R6和R7独立代表H、C1-4烷基、C3-8环烷基、苯基(其中后一个 基团任选由一个或多个C1-4烷基(其中后一基团任选由一个或多个卤素 取代基取代)、C1-4烷氧基、卤代、羟基、氰基、硝基、SO2NH2、 C(O)OH或N(H)R44取代)或与它们所连接的碳原子一起形成C3-8环烷 基环; R43和R44独立代表H或C(O)R45;及 R45代表H、C1-4烷基或C1-4烷氧基; Y代表CH2、(CH2)2、CH=CH、(CH2)3、CH2CH=CH或 CH=CHCH2、其中后三个基团任选由C1-4烷基、亚甲基、氧代或羟基 取代; n代表0、1、2、3或4; B代表式Ⅳa、Ⅳb或Ⅳc的结构片段 其中 X1和X2独立代表单键或CH2。
公开号  1226895
公开日  1999-08-25
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  谭明胜
颁证日  
优先权  1996.6.7 SE 9602263-7
国际申请  PCT/SE97/00989 97.6.5
国际公布  WO97/46577 英 97.12.11
进入国家日期  1999.01.28