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作为谷氨酸受体拮抗剂的取代喹喔啉2,3-二酮的烷基胺衍生物
无权-未缴年费

申请号:96194432.3 申请日:1996-05-13
摘要:本发明涉及新的用作神经保护剂的取代的喹喔啉2,3-二酮,新的中间体,其制备方法及含它们的药用组合物。这些化合物是谷氨酸拮抗剂并可用于治疗血栓或出血性中风引起的中风,大脑缺血或脑硬塞,脑血管痉挛,低血糖,心动停止,持续癫痫,产期窒息,缺氧,阿尔茨海默,帕金森及享廷顿疾病。
申请人: 沃尼尔·朗伯公司
地址: 美国新泽西州
发明(设计)人: B·E·科恩伯格 S·尼克曼 M·F·拉弗芮
主分类号: C07D241/44
分类号: C07D241/44
  • 法律状态
2005-07-13  
2003-02-05  授权
1998-09-23  
1998-07-01  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、通式I化合物或其药理学上可接受的盐类。 其中 R为仲或叔胺; R1为氢 烷基, 芳烷基, 羧烷基, 偶磷烷基,或 膦酰烷基; R2为氢,羟基或氨基; R3和R4各自独立地为 氢, 烷基, 链烯基, 环烷基, 卤素, 卤代烷基, 硝基, 氰基, SO2CF3, C(O)R6, CH2SO2R6, (CH2)mCO2R9,其中R9为氢,烷基,芳烷基或环烷基, (CH2)mCONR7R8, (CH2)mSO2NR7R8,或 NHCOR6,其中m为0-4整数,R6为羟基,烷氧基, ,烷基,卤代烷基,芳基,芳烷基,且R7和R8各自独立地为氢,烷基,环 烷基,芳烷基或芳基; R5为氢, 烷基, 链烯基, 链炔基, 环烷基, 卤素, 卤代烷基, 芳基, 芳烷基, 杂芳基, 硝基, 氰基, -SO2CF3, C(O)R6, (CH2)mCO2R9, (CH2)mCONR7R8, SONR7R8,或 NHCOR6,其中m,R7和R8的定义同前;R5可以在环的a-位, 且 在环的b-位;R11和R12各自独立地为 氢, 烷基, 链烯基, 链炔基, 环烷基, 杂环烷基, 其中q为0-3的整数,R13和R14各自独立地为氢,烷基,芳烷 基,环烷基以及杂环烷基,且R15为氢,烷基,芳基,芳烷基,杂芳烷 基,杂芳基以及NR16R17,其中R16和R17各自独立地为氢,烷基以 及芳基, 羟烷基, 氨基烷基, 烷基氨基烷基, 硫代烷基, 其中P和P各自为独立地为0和1的整数,其中第二个环上的1 或2个碳原子可被1或2个选自N,O或S的杂原子取代。
公开号  1186488
公开日  1998-07-01
专利代理机构  中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人  唐伟杰
颁证日  
优先权  1995.6.7 US 08/478,876
国际申请  PCT.US96/06818 96.5.13
国际公布  WO96.40651 英 96.12.19
进入国家日期  1997.12.04