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乙酰胺衍生物,其制备方法,及含该衍生物的药物组合物
无权-未缴年费

申请号:96194408.0 申请日:1996-04-10
摘要:式(Ⅰ)乙酰胺衍生物,或其药物学上可接受的酸加成盐,$其中X是-O-或-NR4-,R1是H、低级烷基、低级链烯基、或环烷低级烷基,R2是低级烷基、环烷基、取代或未取代的苯基等,R3是H、低级烷基或羟基低级烷基,R4是H、低级烷基等,R5是H、低级烷基、低级链烯基、羟基低级烷基等,R6是H、低级烷基、CF3、取代或未取代的苯基,或R5和R6可以任意结合形成-(CH)n-,R7是H、卤、低级烷基、低级烷氧基、CF3、OH、NH2等,R8是H、卤、低级烷基或低级烷氧基。本发明化合物可选择性地作用于末梢型BZω3受体,并表现出极好药理学活性,因此,它们可用于预防或治疗中枢神经失调症,例如与焦虑相关的疾病、抑郁症、癫痫症等等。
申请人: 大日本制药株式会社
地址: 日本大阪府大阪市
发明(设计)人: 村田晃哉 日野克彦 古川清 冈真 伊藤真里
主分类号: C07D239/34
分类号: C07D239/34 C07D239/42 A61K31/505
  • 法律状态
2007-06-13  
2002-11-27  授权
1998-07-08  
1998-07-01  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.式(I)乙酰胺衍生物及其药物学上可接受的酸加成盐: 其中X是-O-或-NR4-, R1是氢原子、低级烷基、低级链烯基或环烷基-低级烷基, R2是低级烷基、环烷基、取代或未取代的苯基,或者取代或未取代 的苯基-低级烷基,或者R1和R2可以任意与其相连的氮原子结合在一 起,形成下式基团: 其中A是单键,-CH2-,-O-或-NH-,Ra和Rb相同或不 同并且各自是氢原子或低级烷基,或者当A是单键,而Ra和Rb分别处 于2位和3位时,则2位和3位碳原子与Ra和Rb可以任意结合而形成苯 环, R3是氢原子、低级烷基或羟基低级烷基, R4是氢原子、或低级烷基、或者R3和R4可以与其相连的碳原子及 氮原子任意结合在一起形成吡咯烷、哌啶、或2,3-二氢-1H-吲哚环, R5是氢原子、低级烷基、低级链烯基、羟基-低级烷基、取代或未 取代的苄氧基-低级烷基、酰氧-低级烷基、低级烷氧-低级烷基、三 氟甲基、卤原子、氨基、单或双低级烷基氨基、酰氨基、氨基低级烷基、 硝基、氨基甲酰基、单或双低级烷基氨基甲酰基、羧基、保护的羧基、 羧基-低级烷基,或保护的羧基-低级烷基, R6是氢原子、低级烷基、三氟甲基、或取代或未取代的苯基,或者 R5和R6可以任意结合形成-(CH)n-(n是3、4、5或6), R7是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、羟基、 氨基、单或双低级烷基氨基、氰基或硝基, R8是氢原子、卤原子、低级烷基、或低级烷氧基。
公开号  1186487
公开日  1998-07-01
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  吴玉和 杨九昌
颁证日  
优先权  1995.4.13 JP 113937/95
国际申请  PCT.JP96/00977 96.4.10
国际公布  WO96.32383 日 96.10.17
进入国家日期  1997.12.03