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含杂原子的苯并环戊烷-噁唑烷酮
无权-视为撤回

申请号:96106152.9 申请日:1996-04-19
摘要:本发明涉及含杂原子的苯并环戊烷__唑烷酮、其制备方法及其作为药物、尤其是抗菌药物的用途。
申请人: 拜尔公司
地址: 联邦德国莱沃库森
发明(设计)人: A·施托尔 D·哈比希 S·巴特尔 B·里尔 M·卢佩特 H·怀尔德 R·恩达曼 K·-D·布伦姆 H·-P·克罗尔 H·拉比钦斯基 K·沙勒 H·O·沃林
主分类号: C07D471/04
分类号: C07D471/04 C07D413/04 C07F9/6581 C07F9/6564 C07F9/6539 A61K31/42 A61K31/425 A61K31/415 A61K31/66
  • 法律状态
2001-02-07  
1998-08-19  
1996-12-25  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.通式(I)及其互变异构形式、异构体和盐: 式中 R1代表叠氮基,羟基,或代表式-OR2、O-SO2R3或-NR4R5基 团, 式中 R2表示具有至多8个碳原子的直链或支链酰基,或羟基保护基 ??团, R3表示具有至多4个碳原子的直链或支链烷基或可被具有至多4 ??个碳原子的直链或支链烷基任选地取代的苯基, R4和R5相同或不同,表示具有3-6个碳原子的环烷基,氢, ??苯基或各具有至多8个碳原子的直链或支链烷基或者烷氧 ??基,或者氨基保护基团, ??或者 R4或R5表示式-CO-R6、P(O)(OR7)(OR8)或-SO2-R9基团, ??式中 ??R6表示各具有3-6个碳原子的环烷基或卤素取代的环烷 ????基,三氟甲基,具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧基, ????苯基,苄氧基或氢,或者 ??R6表示各具有至多8个碳原子的直链或支链烷基或链烯基, ??它们可任选地被氰基、卤素或三氟甲基取代,或者 ??表示在每种情况下具有至多6个碳原子的直链或支链烷硫 ??基或酰基,或者 ??表示式-NR10R11基团, ??式中 ??R10和R11相同或不同,表示氢,苯基或具有至多6个碳原 ?????子的直链或支链烷基,或者 R6表示具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的5元芳 ??杂环,它们可任选地被具有至多3个碳原子的直链或支链 ??烷基取代, R7和R8相同或不同,表示氢或具有至多4个碳原子的直链或 ??支链烷基, R9表示具有至多4个碳原子的直链或支链烷基,或苯基, A代表下式基团 或 式中 G、L和M相同或不同,代表氢,羧基,卤素,氰基,甲酰基, ??三氟甲基,硝基,代表具有至多6个碳原子的直链或支链烷 ??基,或代表式-CO-NR17R18基团, ??式中 ??R17和R18相同或不同,表示氢,具有至多4个碳原子的直链 或支链烷基,或苯基, R12表示氢,在各种情况下具有3-6个碳原子的环烷基羰基或 ??环烷基,或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基, ??或表示在各种情况下具有至多10个碳原子的直链或支链烷基 ??或链烯基,它们可任选地被下列基团取代:氰基、叠氮基、三 ??氟甲基、吡啶基、卤素、羟基、羧基、具有至多6个碳原子的 ??直链或支链烷氧基羰基、苄氧基羰基、具有6-10个碳原子 ??的芳基、具有3-6个碳原子的环烷基和/或下式基团: ??-(CO)c-NR19R20、R21-N-SO2-R22、R23R24-N-SO2-、R25-S(O)d??或 式中 c是数字0或1, R19、R20和R21具有上述R17和R18的意义并与之相同或不 同,或者 与氮原子一起形成可任选地具有选自N、S和/或O的另 外的杂原子的5-6元饱和杂环,它们又可任选地被具有 至多3个碳原子的直链或支链烷基或酰基取代,甚至在 另外的氮原子上取代, R23和R24具有上述R17和R18的意义并与之相同或不同, d表示数字0、1或2, R22和R25相同或不同,表示具有至多4个碳原子的直 链或支链烷基,苄基,苯基或甲苯基, 或者 R12表示下式基团 ??或者 ??表示式-COCCl3基团或可任选地被下列基团取代的具有至多 ??6个碳原子的直链或支链酰基:三氟甲基、三氯甲基或式-OR26??基团, ??式中 ??R26表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基,它们可 任选地被具有至多10个碳原子的芳基取代, 或者 R12表示式-(CO)e-NR27R28、-NR29-SO2R30、R31R32-N-SO2-或R33-S(O)f 基团, ??式中 ??e具有上述c的意义并与.之相同或不同, ??R27和R28和R29各自具有上述R19、R20和R21的意义并与之 ?????相同或不同, ??R31和R32具有上述R17和R18的意义并与之相同或不同, ??f具有上述d的意义并与之相同或不同, ??R30和R33在各种情况下均具有上述R22和R25的意义并与之相 ?????同或不同, D表示氧原子或硫原子, E表示氧原子或硫原子或式NH基团, T表示氧原子或NH基团, R13和R14具有上述R12的意义并与之相同或不同, 或者 T表示硫原子, 但条件是:R13和R14具有上述R12的意义但不代表氢, 或者在R12、R13和R14不代表氢的情况下,E和/或T表示式 NR34基团,其中的R34除氢外具有上述R12的意义并与之相同或 不同,或者R34表示氰基或式-CO2R35基团,式中R35表示可任 选地被硝基或卤素取代的苄基或苯基, V和W具有上述D的意义或表示上述的基团N-R14并与之相同 ??或不同, a表示数字1或2, b表示数字0或1, R15和R16具有上述R12的意义并与之相同或不同。
公开号  1138582A
公开日  1996-12-25
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  王景朝 田舍人
颁证日  
优先权  95.4.21 DE 19514769.3
国际申请  
国际公布  
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