搜索 分析 新世界 法规 图书 网址导航 更多
高级用户登录 | 登录 | |

取代的联苯磺酰胺类内皮素拮挤剂
无权-未缴年费

申请号:96102541.7 申请日:1996-02-06
摘要:下式化合物抑制内皮素的活性。式中各符号如说明书中所定义。
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
地址: 美国新泽西州
发明(设计)人: N·穆拉吉森 J·C·巴里什 P·D·施坦恩
主分类号: C07D413/12
分类号: C07D413/12 //(C07D413/12,261:14,239:26)
  • 法律状态
2003-04-09  
2001-01-03  授权
1998-03-25  
1996-12-25  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.下式化合物或其对映异构体、非对映异构体或可药用的盐, 其中 X和Y之一是N,而另一个是O; R1和R2各直接键连到环碳上,并且各自独立地是 (a)氢; (b)烷基或烷氧基; (c)羟基;? (d)卤素;或 (e)氨基; R3和R4各直接键连到环碳上,并且各自独立地是: (a)氢; (b)烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烷基烷基、环 ???烯基、环烯基烷基、芳基、芳氧基、芳烷基或芳烷氧基, ???它们都可以被Z1、Z2和Z3取代; (c)卤素; (d)羟基; (e)氰基; (f)硝基; (g)-C(O)H或-C(O)R5; (h)-CO2H或-CO2R5; (i)-Z4-NR6R7;或 (j)-Z4-N(R10)-Z5-NR8R9;或 (k)R3和R4也可以一起是亚烷基或亚烯基,它们都可以被Z1、 ???Z2和Z3取代,与它们所连的碳原子一起构成4~8员饱和 ???的、不饱和的或芳族的环; R5是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯 基烷基、芳基或芳烷基,它们都可以被Z1、Z2和Z3取代; R6、R7、R8、R9和R10各自独立地是 (a)氢;或 (b)烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基或芳烷基, ???它们都可以被Z1、Z2和Z3取代;或 R6和R7可以一起是亚烷基或亚烯基,它们都可以被Z1、Z2和 Z3取代,与它们所连的氮原子一起形成3~8员饱和或不饱和的环; 或R8、R9和R10中的任何两个可以一起是亚烷基或亚烯基,它们都 可以被Z1、Z2和Z3取代,与它们所连的原子一起形成3~8员饱和 或不饱和的环; R11、R12、R13和R14各自独立地是 (a)氢; (b)烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烷基烷基、环 ???烯基、环烯基烷基、芳基、芳氧基、芳烷基或芳烷氧基, ???它们都可以被Z1、Z2和Z3取代; (c)杂环、取代的杂环或杂环氧基; (d)卤素; (e)羟基; (f)氰基; (g)硝基; (h)-C(O)H或-C(O)R5; (i)-CO2H或-CO2R5; (j)-SH、-S(O)nR5、-S(O)m-OH、-S(O)m-OR5、-O-S(O)m-OR5、 ???-O-S(O)mOH或-O-S(O)m-OR5; (k)-Z4-NR6R7;或 (l)-Z4-N(R10)-Z5-NR8R9; Z1、Z2和Z3各自独立地是 (a)氢; (b)卤素; (c)羟基; (d)烷基; (e)链烯基; (f)芳基; (g)芳烷基; (h)烷氧基; (i)芳氧基; (j)芳烷氧基; (k)杂环、取代的杂环或杂环氧基; (l)-SH、-S(O)nZ6、-S(O)m-OH、-S(O)m-OZ6、-O-S(O)m-Z6、 ???-O-S(O)mOH或-O-S(O)m-OZ6; (m)氧代; ??(n)硝基; ??(o)氰基; ??(p)-C(O)H或-C(O)Z6; ??(q)-CO2H或-CO2Z6; ??(r)-Z4-NZ7Z8; ??(s)-Z4-N(Z11)-Z5-H; ??(t)-Z4-N(Z11)-Z5-Z6;或 ??(u)-Z4-N(Z11)-Z5-NZ7Z8; Z4和Z5各自独立地是 ??(a)一个单键; ??(b)-Z9-S(O)n-Z10-; ??(c)-Z9-C(O)-Z10-; ??(d)-Z9-C(S)-Z10-; ??(e)-Z9-O-Z10-; ??(f)-Z9-S-Z10-; ??(g)-Z9-O-C(O)-Z10-;或 ??(h)-Z9-C(O)-O-Z10-; Z6是烷基、被一、二或三个卤素取代的烷基、链烯基、炔基、环 烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、被一、二或三个卤 素取代的芳基、被三卤代烷基取代的芳基或芳烷基; Z7和Z8各自独立地是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基 烷基、芳基或芳烷基,或者Z7和Z8一起是亚烷基或亚烯基,它们与 其所连的氮原子一起形成3~8员饱和或不饱和的环; Z9和Z10各自独立地是一个单键、亚烷基、亚烯基或亚炔基; Z11是 ??(a)氢;或 ??(b)烷基、被一、二或三个卤素取代的烷基、环烷基、环烷基 ?????烷基、环烯基烷基、芳基或芳烷基; 或者Z7、Z8和Z11中的任何两个一起是亚烷基或亚烯基,它们与其所 连的原子一起形成3~8员饱和或不饱和的环; J、K、L、T和U各自独立地是N或C,条件是至少一个是 N,并且最多两个是N;以及当J、K、L、T和U中只有一个是 N时,该N可以被-O取代以形成N-氧化物; 各m独立地是1或2; 各n独立地是0、1或2;以及 p为0或1~2的整数。
公开号  1138581A
公开日  1996-12-25
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  王景朝
颁证日  
优先权  95.2.6 US 384,066
国际申请  
国际公布  
进入国家日期