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前列腺癌的治疗和预防
无权-视为撤回

申请号:96101978.6 申请日:1996-03-20
摘要:一系列苯并喹啉-3-酮类化合物是有效地预防前列腺癌发展或防治前列腺癌向骨转移的药物。
申请人: 伊莱利利公司
地址: 美国印第安纳州
发明(设计)人: J·E·奥迪亚 B·L·努包尔
主分类号: A61K31/47
分类号: A61K31/47 C07D221/00
  • 法律状态
2004-09-22  
1998-06-03  
1996-12-25  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.式I化合物或(+)-(4aS)-(10bS)-8-氯-4-甲基-1,2,3,4,4a,5,6,10b- 八氢苯并[f]喹啉-3-酮或它们的可药用的盐用于制备防止前列腺发展 或防治前列腺癌向骨转移的药物的应用, 式中 R和R1都代表氢或结合形成一个键; R2代表氢或C1-3烷基; R3代表氢、甲基或乙基; 或者R4和X-R5具有下述定义,(R6)m不存在,而R3不代表氢; 或者(R6)m具有下述定义,R4和X-R5不存在,而R3不代表乙基; R4和X-R5各占据7、8和9-位中的一个位; R4代表氢、卤素、甲基或乙基; X代表C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、一个键、-SO-、 -SO2-、-CO-Y-(CH2)n-、-Y-CO-(CH2)n-、-CO-、-Z-(CH2)n-或-SO3-;其 中不对称的各X基团可以处在任一方向; Y代表-S-、-O-或-NH-; Z代表-O-或-S-; n代表0-3; R5代表苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、蒽基、 苊基、噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、噻吩基、菲基、喹啉基、芴基、 异喹啉基、二氢茚基、苯并吡喃基、吲哚基、苯并异喹啉基、苯并吲 哚基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、喹喔啉基、苯并噁唑基、四唑基、 萘并噻唑基、喹唑啉基、噻唑并吡啶基、哒嗪并喹唑啉基、苯并异噻 唑基、苯并间二氧杂环戊烯基、苯并二噁英基、二苯甲基或三苯甲基; 上述各R5基团是未取代的或被1-3个选自下列一组基团的基团取代 的:卤素、三氟甲基、三氟乙氧基、C1-4烷基、三氟甲氧基、羟基、 C1-3烷氧基、硝基、C1-3烷硫基、C1-6链烷酰基、苯基、氧代、苯氧 基、苯硫基、C1-3烷基亚磺酰基、C1-3烷基磺酰基、氰基、氨基、C1-3 烷基氨基、二苯基甲基氨基、三苯基甲基氨基、苄氧基、苄硫基、(单 -卤代、硝基或CF3)苄基(氧基或硫基)、二(C1-3烷基、C3-6环烷基或 C4-8环烷基烷基)氨基、(单-C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤代)-(苯基、苯 氧基、苯硫基、苯磺酰基或苯氧磺酰基)、C2-6链烷酰基氨基、苯甲酰 基氨基、二苯甲基氨基(C1-3烷基)、氨基羰基、C1-3烷基氨基羰基、二 (C1-3烷基)氨基羰基、卤-C1-6链烷酰基、氨基磺酰基、C1-3烷基氨基磺 酰基、二(C1-3烷基)氨基磺酰基、苯(氧基或硫基)(C1-3烷基)、(卤代、 C1-3烷基或C1-3烷氧基)苯-(氧基或硫基)(C1-3烷基)、苯甲酰基或(氨基、 C1-3烷氨基或二(C1-3烷基)氨基)(C1-3烷基); 或者上述R5基团被下列基团取代:吗啉代(C1-3烷基)、苯基(C1-3 烷基)哌啶基、苯基(C1-3烷基)哌啶基氨基羰基、C2-6链烷酰基氨基噻 吩基或(氨基、C1-3烷氨基或二(C1-3烷基)氨基)萘基磺酰氨基; 或者R5是全卤代苯基; m代表1-2; R6代表氢、卤素、NO2、氰基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、 羧基、C1-6烷氧羰基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基、氨酰 基、C1-4烷基氨酰基、C1-4二烷基氨酰基、巯基、C1-6烷硫基、C1-6 烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基或-A-R7基团,其中A代表C1-6亚烷 基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基;而R7代表卤素、羟基、CF3、C1-6烷 氧基、羧基、C1-6烷氧羰基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基、 氨酰基、C1-4烷基氨酰基、C1-4二烷基氨酰基、C1-4烷基磺酰氨基、 氨基磺酰基或C1-4烷基氨磺酰基。
公开号  1138458A
公开日  1996-12-25
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  王景朝
颁证日  
优先权  95.3.21 US 408,745
国际申请  
国际公布  
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