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膦酰基单酯核酸、其制备方法及应用
无权-未缴年费

申请号:96100508.4 申请日:1996-03-13
摘要:描述了式(I)的新的寡核苷酸类似物,其中A、B、D、G、L、P、Q、Q′、RS、R6、X、Y、Z和n如说明书中限定,其具有有用的物理学、生物学和药理学性质,本发明还描述了这些化合物的制备方法。它们的应用涉及用作基因表达的抑制剂(反义寡核苷酸、核酶、正义寡核苷酸及三链体形成寡核苷酸)、用作检测核酸的探针及在分子生物学中用作辅助剂。
申请人: 赫彻斯特股份公司
地址: 联邦德国法兰克福
发明(设计)人: A·裴曼 E·乌赫曼 G·布莱鲍尔 H·瓦迈尔
主分类号: C07H21/00
分类号: C07H21/00 C07H1/00 A61K31/70 C12N15/09
  • 法律状态
2015-04-29  未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07H 21/00申请日:19960313授权公告日:20010117终止日期:20140313
2001-01-17  授权
1998-06-10  
1996-12-25  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.式I的化合物 其中n是0到100的数; B各自是氢、羟基、(C1-C20)-烷基、(C1-C20)-烷氧基、 (C1-C20)-烷硫基、(C6-C20)-芳基、(C6-C20)-芳基-(C1- C6)-烷基、(C6-C20)-芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C6-C20)- 芳基-(C1-C6)-烷硫基、芳香基团或杂环基团,其中烷基、芳基 和/或芳香或杂环基团可以被羟基、(C1-C4)-烷氧基、 -NR9R10、-C(O)OH、氧代、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10、-CN、 -F、-Cl、-Br、-NO2、(C2-C6)-烷氧基烷基、-S(O))mR8、 -(C1-C6)-烷基-S(O)mR8、-NHC(=NH)NHR8、 -C(=NH)NHR8、-NR9C(O)R8、=NOR8、NR9C(=O)OR10、 -OC(=O)NR9R10和-NR9C(=O)NR9R10一次或多次取代,或者 B各自是天然核苷碱基、非天然核苷碱基或报道配基; A-B也可以是通过羧基基团缩合上的D或L-氨基酸或由 具有长度达5个氨基酸残基的这些氨基酸组成的肽, L各自是N或R1N+,且 R1是氢或可被羟基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基 或氨基取代的(C1-C6)-烷基,较好是氢或甲基; A各自是单键、亚甲基或式IIa或IIb的基团: Y’是=O、=S、=CH2、=C(CH3)2或-HR1,其中R1定义同 上; M是单键、-O-、-S-或-NR1-,其中R1定义同上; R2和R3各自为氢、羟基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷 硫基、氨基、卤素如F、Cl或Br、或可被羟基、(C1-C6)烷氧基或 (C1-C6)-烷硫基取代的(C1-C6)-烷基; p和q各自是0到5; r和s各自是0到5; D和G各自是CR5R6; R5和R6各自是氢、(C1-C6)-烷基、(C6-C20)-芳基、(C6 -C20)-芳基-(C1-C6)-烷基、羟基、(C1-C6)-烷氧基、(C1- C6)-烷硫基、且烷基和芳基可被SR1或NR1R1′取代,其中R1定 义同上,R1′独立于R1具有如R1相同的意义; X是-O-、-S-或-NR1-,其中R1是如上所定义; Y是=O或=S; Z是-OR8、-NR9R10或X′Q″,其中X′定义同X,且Q″定义 同Q; R8是氢、(C1-C18)-烷基、(C2-C18)链烯基、(C3-C18)炔 基、(C6-C12)-芳基、(C6-C12)-芳基-(C1-C6)-烷基,其中烷 基可被羟基、(C1-C4)-烷氧基、F、Cl或Br取代一次或多次,且 芳基可被羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、F、Cl、Br、 NO2、-NR9R10、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6)-烷基或-C (O)NR9R10取代1-3次,但较好是氢、(C1-C6)-烷基、(C6- C12)-芳基或(C6-C12)-芳基-(C1-C6)-烷基、其中芳基或被 (C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、F、Cl、Br或NO2单取代,并且最 好是氢、(C1-C6)-烷基、苯基或2-(4-硝基苯基)乙基; R9和R10各自是氢、(C1-C18)-烷基、(C1-C18)-链烯基、 (C1-C18)-炔基、(C6-C12)-芳基、(C6-C12)-芳基-(C1-C6 -烷基、其中烷基可被羟基、(C1-C4)-烷氧基,F、Cl或Br取代 一次或多次,或者R9和R10可与连结它们的N原子一起形成4到 7元环; Q和Q’各自是氢或R8,或有利地影响反义寡核苷酸或三链 体形成寡核苷酸之性质的偶联物或作为DNA探针的标记或在 寡核苷酸类似物与靶核酸的杂交中经结合或交联攻出该靶核酸的 偶联物,或者是可以未被修饰或经过修饰的寡核苷酸。
公开号  1138588A
公开日  1996-12-25
专利代理机构  中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人  杜京英
颁证日  
优先权  95.3.13 DE 19508923.5
国际申请  
国际公布  
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