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金属蛋白酶抑制剂
无权-未缴年费

申请号:95191248.8 申请日:1995-01-20
摘要:本发明涉及式(I)的基质金属蛋白酶抑制剂,其中X是-CO2H或-CON-HOH基团;R4是苯基或是5或6元杂芳环,其中环中任何的氮原子可被氧化成N-氧化物,它可任意地与苯环或与5、6或7元杂环稠合,其中任何环可被任意取代。
申请人: 英国生物技术药物有限公司
地址: 英国 牛津
发明(设计)人: R·P·贝克特 M·惠特克 A·密勒 F·M·马丁
主分类号: C07C259/06
分类号: C07C259/06 C07D213/75 C07D277/46 C07D285/135 C07D333/34 C07D213/89 A61K31/00
  • 法律状态
2008-03-19  专利权的终止(未缴年费专利权终止)授权公告日:2000.2.23
2000-02-23  授权
1997-04-02  
1996-12-25  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种通式I的化合物或它的盐、水合物或溶剂合物: 其中 X是-CO2H或-CONHOH基团; R1是氢;(C1-C6)烷基;(C2-C6)链烯基;苯基;取代苯基;苯基(C1-C6)烷基; 取代苯基(C1-C6)烷基;杂环基;取代杂环基;杂环基(C1-C6)烷基;取代杂环基 (C1-C6)烷基;BSOnA-基团,其中n是0,1或2,B是氢或(C1-C6)烷基、苯基、 取代苯基、杂环基、(C1-C6)酰基、苯甲酰甲基或取代苯甲酰甲基,A代表(C1- C6)烷基;氨基;被保护的氨基;酰基氨基;OH;SH;(C1-C6)烷氧基;(C1-C6)烷 基氨基;二(C1-C6)烷基氨基;(C1-C6)烷硫基;芳基(C1-C6)烷基;氨基(C1- C6)烷基;羟基(C1-C6)烷基、巯基(C1-C6)烷基或羧基(C1-C6)烷基,其中氨 基、羟基、巯基或羧基是可任意被保护,或羧基可被酰胺化;被氨基甲酰基、单(低 级烷基)氨基甲酰、二(低级烷基)氨基甲酰基、二(低级烷基)氨基或羧基低级链 烷酰基氨基取代的低级烷基; R2是(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、苯基(C1-C6)烷基、杂 芳基(C1-C6)烷基、环烷基(C1-C6)烷基或环烯基(C1-C6)烷基,其中的任何基 团可任意被1个或多个选自(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、-S(C1-C6)烷基、 卤素和氰基(-CN)的取代基所取代; R3是天然或非天然的α-氨基酸的特征基团,其中任何官能团可被保护; R4是苯基或5或6元杂芳环,其中环上任何的氮原子可被氧化成N-氧化物,它 可任意地与苯环或与5、6或7元杂环稠合,其中任何环可任意地被下列基团所 取代: (a)一个或多个独立地选自羟基、卤素、-CN、-CO2H、-CO2(C1-C6)烷基、 -(C1-C6)烷基-CO2(C1-C6)烷基、-CONH2、-CONH(C1-C6)烷基、-CON ((C1-C6)烷基)2、-CHO、-CH2OH、-(C1-C4)全氟烷基、-O(C1-C6)烷基、 -S(C1-C6)烷基、-SO(C1-C6)烷基、-SO2(C1-C6)烷基、-NO2、-NH2、 -NH(C1-C6)烷基、-N((C1-C6)烷基)2和-NHCO(C1-C6)烷基的基团,或 (b)选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、(C3-C8)环烷基、(C4 -C8)环烯基、苯基、苄基、杂芳基或杂芳基甲基的基团,这些基团的任何一个都 可被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、羧基、(C1-C4)全氟烷基、(C1-C6)烷基、 -O(C1-C6)烷基或-S(C1-C6)烷基的取代基所任意取代; R5是氢或(C1-C6)烷基。
公开号  1138851A
公开日  1996-12-25
专利代理机构  上海专利商标事务所
代理人  陈文青
颁证日  
优先权  1994.1.20 GB 9401034.5;1994.8.2 GB 9415619.7
国际申请  PCT.GB95/00111 95.1.20
国际公布  WO95.19956 英 95.7.27
进入国家日期  1996.07.17