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1,5-苯并二氮杂衍生物
无权-未缴年费

申请号:94193283.4 申请日:1994-07-18
摘要:式(I)的化合物及其在药物上可接受的盐和其代 谢不稳定的酯,它们是促胃酸激素和CCK的拮抗剂,式(I)中:R1代表苯基、C3-7环烷基、C7-11桥联环 烷基或C1-6烷基,这里的烷基都可 被羟基、苯基、C1-6烷氧羰基、C3-7环烷基 或C7-11桥联环烷基取代;R2代表可任选地被1个或2个选自 卤素、C1-4烷基、C1-4烷硫基、氰基、硝基、三氟甲 基、三氟甲氧基、(CH2)nR4或 O(CH2)pR4基(这里R4代表 羟基、C1-4烷氧基、CO2R5或NR6R7;n 是0或1;p是1至4的整数)的取代基取代的 苯基;R3代表AlkNR8R9基团;R5代表氢或C1-4烷基; R6代表氢或C1-4烷基;R7代表氢、C1-4烷基、酰基或被1个或多 个羟基、羧基和/或氨基取代的C2-6烷基,或者R6与R7同与它们 相联的氮原子一起构成一个饱和的5~7元杂环,该杂环还 含有另一个选自氧、硫或氮,而且/或者可被1个或2个C1-4烷基或羟 基取代的杂原子;R8和R9独立地 代表氢、C1-4烷基或被1个或多个羟基、羧基 和/或氨基取代的C2-6烷基,或者R8与R9同与它们 相联的氮原子一起构成一个饱和的5~7元杂环,该杂环 还含有另一个选自氧、硫或氮,而且/或者 可被1或2个C1-4烷基或羟基取代的杂原子;Alk代表可任 选被羟基取代的直链或支链的C2-6亚烷 基;R10代表氢或卤原子;m是0、1或2;X是氧或NH。
申请人: 意大利葛兰素股份公司
地址: 意大利维罗那
发明(设计)人: A·乌辛尼 M·科西 D·多纳蒂
主分类号: C07D243/12
分类号: C07D243/12 A61K31/55
  • 法律状态
2006-09-20  
2000-03-29  授权
1997-01-08  
1996-12-25  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.通式(I)的化合物及其药物可接受的盐,或者其代谢不稳 定的酯: 其中: R1代表苯基、C3-7环烷基、C7-11桥联环烷基或C1-6烷基, 这里的烷基都可被羟基、苯基、C1-6烷氧羰基、C3-7环烷基或 C7-11桥联环烷基取代; R2代表可任选地被1个或2个选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷硫 基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(CH2)nR4或O(CH2)pR4(这里R4代表羟基、C1-4烷氧基、CO2R5或NR6R7;n为0或1;p 是1至4的整数)等取代基取代的苯基; R3代表基团AlkNR8R9; R5代表氢或C1-4烷基; R6代表氢或C1-4烷基; R7代表氢、C1-4烷基、酰基或被1个或多个羟基、羧基和/或 氨基取代的C2-6烷基,或者R6及R7与和它们相联的氮原子一起构 成一个饱和的5~7元杂环,该杂环含有另外一个选自氧、硫或氮而 且/或者被1或2个C1-4烷基或羟基取代的杂原子。 R8和R9独立地代表氢、C1-4烷基或被1个或多个羟基、羧基和 /或氨基取代的C2-6烷基,或者R8和R9与和它们相联的氮原子一 起构成一个饱和的5~7元杂环,该杂环还含有另外一个选自氧、硫 或氮,而且/或者被1或2个C1-4烷基或羟基取代的杂原子;Alk代 表一个可任选被羟基取代的直链或支链的C2-6亚烷基链; R10代表氢或卤原子;m是0、1或2; X是氧或NH。
公开号  1138853A
公开日  1996-12-25
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  关立新 张元忠
颁证日  
优先权  1993.7.20 GB 9314981.3
国际申请  PCT.EP94/02353 94.7.18
国际公布  WO95.3285 英 95.2.2
进入国家日期  1996.03.05