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微粒体甘油三酯转移蛋白的抑制剂和方法
无权-视为撤回

申请号:94115640.0 申请日:1994-09-02
摘要:本发明提供了抑制微粒体甘油三酯转移蛋白的 化合物,这些化合物可用于减少血清脂类并治疗动脉 粥样硬化及有关疾病。这些化合物具有如上结构。其中R1—R7、X和Y如说明书中定义。
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
地址: 美国新泽西州
发明(设计)人: J·R·韦特劳 D·Y·夏普 R·E·格雷格 S·A·比勒 J·K·迪克森 R·M·劳伦斯 J·E·劳森 H·M·霍拉瓦 R·A·帕蒂卡
主分类号: C07D401/04
分类号: C07D401/04 C07D295/16 C07D211/36 A61K31/495 A61K31/445
  • 法律状态
1999-06-30  
1996-11-27  
1995-08-02  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、具有下列结构的化合物及其可药用盐和前药酯: 其中 X为:CHR8, R8、R9和R10各自独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或环烷基烷基; Y为-(CH2)m-或 其中m为2或3; R1为烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基(其中烷基具有至少2个碳原子)、二芳基烷基、芳基链烯基、二芳基链烯基、芳基炔基、二芳基炔基、二芳基烷基芳基、杂芳基烷基(其中烷基具有至少2个碳原子)、环烷基或环烷基烷基(其中烷基具有至少2个碳原子);所有上述的R1基团可任意被1、2或3个取代基通过合适的碳原子取代,所述取代基选自卤素、卤代烷基、烷基、链烯基、烷氧基、芳氧基、芳基、芳烷基、烷硫基、芳硫基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、芴基、杂芳基烷基、羟基或氧代;或者 R1为下式基团: R11为一化学键、具有至多6个碳原子的亚烷基、亚链烯基或亚炔基,亚芳基或混合的亚芳基亚烷基; R12为氢、烷基、链烯基、芳基、杂芳基、卤代烷基、芳烷基、芳链烯基、环烷基、芳氧基、烷氧基、芳烷氧基、杂芳基烷基或环烷基烷基; Z为一化学键、O、S、N-烷基、N-芳基或1至5个碳原子的亚烷基或亚链烯基; R13、R14、R15和R16独立地为氢、烷基、卤素、卤代烷基、芳基、环烷基、环杂烷基、链烯基、炔基、羟基、烷氧基、硝基、氨基、硫代、烷磺酰基、芳磺酰基、烷硫基、芳硫基、羧基、氨基羰基、烷基羰氧基、烷基羰氨基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基或芳氧基; 或者 R1为 其中p为1-8;R17和R18各自独立地为H,烷基、链烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或环烷基烷基,但至少R17和R18之一不是H; 或者 R1为 其中R19为芳基或杂芳基, R20为芳基或杂芳基, R21为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、环烷基、环烷基烷基或环烷基烷氧基; R2、R3和R4独立地为氢、卤素、烷基、卤代烷基、链烯基、烷氧基、芳氧基、芳基、芳烷基、烷硫基、芳硫基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、羟基或卤代烷基; R5为至少2个碳原子的烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、多环烷基、多环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、多环烯基、多环烯基烷基、杂芳基羰基;所有R5的上述基团可任意被1、2或3个取代基通过合适的碳原子取代,所述的取代基选自氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环杂烷基、环杂烷基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、芳环烷基、芳基炔基、芳氧基、芳氧基烷基、芳烷氧基、芳基偶氮基、杂芳基氧代、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳氧基、羟基、硝基、氰基、氨基、取代的氨基(其中氨基含有1或2个取代基,取代基为烷基或芳基或上述定义中的任何其它芳基化合物的基团)、巯基、烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、芳硫基烷基、烷基羰基、芳基羰基、芳氨基羰基、烷氧羰基、氨基羰基、炔基氨基羰基、烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、烷基羰氨基、芳基羰氨基、芳基亚磺酰基、芳基亚磺酰基烷基、芳基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基氨基; R6为氢、C1-C4烷基或C1-C4烯基; R7为烷基、芳基或芳烷基,其中烷基或芳烷基的烷基部分可任意被氧代( )取代; 条件是:当第一式中X是CH2,且R2、R3、和R4分别是H时,R1不是3,3-二苯基丙基;当第三式中R2、R3和R4之一是6-氟且其它的是H时,R7不是4-邻-甲氧基苯基。
公开号  1106003A
公开日  1995-08-02
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  谭明胜 姜建成
颁证日  
优先权  1993.9.3 US 117362
国际申请  
国际公布  
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