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喹啉化合物
无权-未缴年费
著录变更

申请号:94115157.3 申请日:1994-09-09
摘要:式I中R1-R5、X、Ar和Y如说明书中定义的化合物具有有价值的药理性质,特别是有效地用作白细胞三烯拮抗药。它们可按本身已知的方法制备。
申请人: 西巴-盖尔基股份公司
地址: 瑞士巴塞尔
发明(设计)人: A·冯施普雷赫 A·贝克 M·杰斯帕赫
主分类号: C07D215/58
分类号: C07D215/58 A61K31/47
  • 法律状态
2011-11-23  未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 215/14申请日:19940909授权公告日:20000726终止日期:20100909
2000-07-26  授权
1998-07-01  <变更项目>地址<变更前>瑞士巴塞尔<变更后>瑞士巴塞尔
1998-07-01  <变更项目>申请人<变更前>西巴·盖尔基股份公司<变更后>诺瓦蒂斯有限公司
1996-11-27  
1995-08-02  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备式Ⅰ化合物或其盐的方法, 其中: R1和R2各自独立地为氢、低级烷基、卤代低级烷基、芳基低级烷基、环烷基、卤素、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、芳基低级烷氧基、酰氧基、巯基、低级烷基(硫代、亚磺酰基或磺酰基)、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、酰氨基、硝基、酰基、羧基、低级烷氧羰基、氨基羰基、N-低级烷基氨基羰基、N,N-二低级烷基氨基羰基或氰基,或 R1和R2一起形成-(CH2)m-,其中m为3、4或5, R3为氢、低级烷基、(羧基、低级烷氧羰基、氨基羰基、N-低级烷基氨基羰基、N,N-二低级烷基氨基羰基或氰基)低级烷基,苯基低级烷基;(羧基、低级烷氧羰基、氨基羰基、N-低级烷基氨基羰基、N,N-二低级烷基氨基羰基或氰基)苯基低级烷基,在该苯基环上还可被低级烷氧基取代;或被基团-NHSO2R取代的低级烷基,其中R为低级烷基、卤代低级烷基或芳基, R4和R5各自独立地为低级烷基,或 R4和R5一起形成-(CH2)n,其中n为3、4、5或6, X为O、S、SO或SO2, Ar为1,3-亚苯基或2,7-亚萘基, Y为羟基、低为烷氧基、氨基、低级烷基氨基或二低级烷基氨基,该方法包括: (a)使式Ⅱ化合物 其中R1、R2、R3、X和Ar如式Ⅰ中定义, 与式Ⅲ化合物: 其中基团-COZ1为羧基,或反应性羧基衍生物且R4、R5和Y如式Ⅰ中定义,进行反应,或 (b)使式Ⅳ化合物: 其中Z2为离核离去基团,R1和R2如式Ⅰ中定义,与式Ⅴ化合物或其盐反应, 其中R3、R4、R5、X、Ar和Y如式Ⅰ中定义, 如果需要,得到的式Ⅰ化合物可转化为另一不同的式Ⅰ化合物,和/或,如果需要,得到的盐可转化为游离的化合物或转化为不同的盐,和/或,如果需要,得到的具有成盐性质的游离的式Ⅰ化合物转化为盐。
公开号  1105991A
公开日  1995-08-02
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  卢新华 姜建成
颁证日  
优先权  1993.9.10 EP 93810645.7
国际申请  
国际公布  
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