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具有抗高胆固醇血活性的酰胺和脲衍生物,它们的制备方法和它们的医药用途
无权-视为撤回

申请号:94109171.6 申请日:1994-06-30
摘要:本发明提供了式(I)化合物和其药学上可接受的 盐;其中:R1代表烷基;或式(II)、(III)、(IV)或(V)的基团;其中R2、R3、R4和R5为氢或各种有机基团;以及这些化合物的制备方法和它们在治疗和预防高胆甾醇血和动脉硬化中的应用。
申请人: 三共株式会社
地址: 日本东京
发明(设计)人: 吉田明 小田晃造 石原贞夫 小池博之 古贺贞一郎 北泽荣一 笠井隆 齐藤富士夫 古源宽 早川市郎
主分类号: C07C275/28
分类号: C07C275/28 C07D311/80 C07D313/10 A61K31/17 A61K31/35
  • 法律状态
2003-03-05  
1996-04-03  
1995-08-02  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、下列式(Ⅰ)的化合物和其药学上可接受的盐: 其中:R1代表具有1至20个碳原子的烷基,或下式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)或(Ⅴ)的基团: 其中R5代表具有1至15个碳原子的烷基;m是1至4的整数;和在所说的由R1表示的基团上的任何芳环是未取代的或者是被至少一种选自于以下定义的取代基α所取代; R2代表氢原子或具有1至10个碳原子的烷基; R3代表: 具有1至10个碳原子的烷基, 具有1至10个碳原子的烷氧基, 具有1至10个碳原子的烷硫基, 具有1至10个碳原子的烷基亚硫酰基, 具有1至10个碳原子的烷基磺酰基, 苯硫基,其中苯基部分是未取代的或是被至少一种选自于以下定义的取代基α所取代, 苯亚硫酰基,其中苯基部分是未取代的或是被至少一种选自于以下定义的取代基α所取代, 苯磺酰基,其中苯基部分是未取代的或是被至少一种选自于以下定义的取代基α所取, 烷氧基烷基,其中烷氧基部分具有1至6个碳原子,烷基部分具有1至4个碳原子; R4代表下式(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)、(Ⅸ)、(Ⅹ)或(Ⅺ)基团: 其中A1代表单键或具有1至4个碳原子的亚烷基,A2代表单键或具有1至6个碳原子的亚烷基,A3、A3a、A4和A5分别选自于单键和可能是饱和的或可能包括碳-碳双键的含1至10个碳原子的亚烷基,条件是A3、A4和A5中的碳原子和A3a、A4和A5中的碳原子的总数不超过10; R6代表具有1至6个碳原子的烷基、具有3至9个碳原子的含一个或多个脂肪族环的环烷基,所说的环是未取代的或至少被一种选自以下定义的取代基α所取代,或以下定义的芳基;和在式(Ⅵ)和(Ⅷ)的基团中,咪唑基和苯并咪唑基可以是未被取代的或可被至少一种选自于以下定义的取代基β所取代; R7代表氢原子、苄基、膦酰基或下式(Ⅻ)的基团: -(CH2)z1-(X)z2-(CH2)z3-R8 其中:Z1是0或1;Z2是0,1或2; X是氧或硫原子或亚硫酰基、磺酰基或亚苯基,条件是当Z2是2时,至少一个X为亚苯基; Z3是0或1至4的整数;和 R8是羧基、苯基、式-NR9R10基团,其中R9和R10分别选自于氢原子和具有1至4个碳原子的烷基,或具有5或6个环原子的杂环基, 或具有5或6个环原子的杂环基,其中有1或2个原子为选自于氧和氮的杂原子,所说的杂环基是未被取代的或是在碳原子上被氧原子或1至4个碳原子的烷基所取代;和 所说的式(CH2)Z1和(CH2)Z3是未被取代的或在碳原子上被1至4个碳原子的烷基或式-NR9R10基团所取代,其中R9和R10如上定义; n1是0或1; n2为0或1; M代表氧原子、硫原子、亚硫酰基或磺酰基; 所说的取代基α选自于具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基和卤原子;和 所说的取代基β选自于具有1至4个碳原子的烷基和苯基,苯基是未被取代的或是被至少一种选自于所说的取代基α所取代; 所说的芳基是芳族碳环基,其具有6至10个环碳原子并且是未取代的或被至少一种选自于以上定义的取代基α所取代; 条件是,R4代表式(Ⅶ)、(Ⅸ)、(Ⅹ)或(Ⅺ)的所说基团时,R1不代表所说的烷基,当n2为1时,A4不代表单键基团和n1为0,R3为乙基、R4为2-乙酰基时,R1不代表甲基。
公开号  1105984A
公开日  1995-08-02
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  杨丽琴
颁证日  
优先权  1993.6.30 JP 162572/93
国际申请  
国际公布  
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