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逆转录酶病毒蛋白酶抑制剂
无权-视为撤回

申请号:93108133.5 申请日:1993-07-01
摘要:式Ⅰ化合物如上。$其中x,y,z,a,b,c,R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所限定的。化合物用作为逆病毒蛋白酶的抑制剂。
申请人: 美国氰胺公司
地址: 美国新泽西州
发明(设计)人: 迈克尔·彼得·特罗瓦 张南 罗伯特·E·巴宾 艾伦·威斯纳 史蒂文·R·肖瓦
主分类号: C07D227/02
分类号: C07D227/02 C07D211/60 C07D217/26 C07D413/06 C07D401/06 A61K31/44 A61K31/47
  • 法律状态
1998-12-16  
1996-04-17  
1995-01-11  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、式Ⅰ化合物: 其中: Z是单键,氧或NH; X是羟基和Y是氢或-CH2OH或X和Y联在一起形成环氧-(CH2O)-;R1是氢;直链或支链的(C1-C7)烷基,-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基,n=0-4;-(CH2)n-苯基,n=0-4;或-(CH2)n-取代的苯基,n=0-4,被F,Cl,Br,I.,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环状的(C1-C6)烷基或苯基所取代的;a,b和c分别为0~3且a+b+c小于4; R2为氢;羟基;-Q-直链或支链的(C1-C7)烷基,-Q-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基,n=0-4;-Q-(CH2)n-苯基,n=0-4;或-Q-(CH2)n-取代的苯基,n=0-4,被F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环状(C1-C6)烷基所取代;其中Q为氧或单健; R4是-Q-直链或支链的(C1-C7)烷基;-Q-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基,n=0-4;-Q-(CH2)n-苯基,n=0-4;或-Q-(CH2)n-取代的苯基,n=0-4,被F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环状(C1-C6)烷基;其中Q为氧或单键,或R2和R4联在一起成形成为下式 d,e和f分别为0-3,且d+e+f小于4; R24为氢;羟基,-Q-直链或支链(C1-C7)烷基,-Q-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基,n=0-4;-Q-(CH2)n-苯基,n=0-4;或-Q-(CH2)n-取代的苯基,n=0-4,被F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链支链或环状(C1-C6)烷基所取代,其中Q为氧或单键; R42是氢,羟基,-Q-直链或支链(C1-C7)烷基;-Q-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基,n=0-4;-Q-(CH2)n-取代的苯基,n=0-4,或Q-(CH2)n-取代的苯基,n=0.4,被F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环状(C1-C6)烷基所取代;其中Q为氧或单键;或当e=1或2时,R24和R42可联在一起形成一单键,这样可形成一个3或4碳环; R3为下式: R6为直链或支链(C1-C7)烷基,并选择地被环状(C3-C7)烷基,-OH,-CON(R1)2,下述限定的杂环,苯基或被F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环状(C1-C6)烷基取代的苯基所取代;环状(C3-C7)烷基;下述杂环;苯基;被F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环状(C1-C6)烷基取代的苯基; R7为氢,直链或支链(C1-C7)烷基,-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基,n=0-4;或 其中W是-NH-R10,-OR10或-NHCHR10R11; 其中R10是直链或支链的(C1-C18)烷基,-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基,n=0-4;-(CH2)n-苯基,n=0-4;-(CH2)n-取代的苯基,n=0-4,被F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链或支链或环状(C1-C6)烷基所取代;-(CH2)n杂环,n=0-4,同时杂环是一定稳定的5-到7-个原子数的单或双环或稳定的7-到10-个原子数的取代或未取代双环杂环,且包括碳原子和1到3个选自N,O和S的杂原子,其中氮和硫杂原子可选择地被氧化,而氮杂原子还可任意地被季铵化,且可包括某些双环基团其中某些上述限定的杂环可和苯环相稠合;或-(CH2)n-取代杂环,n=0-4,取代以F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环(C1-C6)烷基,及上述所限定的杂环;R11是可被-OH任意取代的直链或支链(C1-C6)烷基,-(CH2)n-环(C3-C7)烷基,n=0-4;-(CH2)n-苯基,n=0-4,-(CH2)n-取代苯基,n=0-4,取代以F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环(C1-C6)烷基;或COOR12其中R12为直链或支链(C1-C7)烷基;R8为氢;直链或支链(C1-C7)烷基;或R6和R7都为-(CH2)n-或g,h和i独立地为0-3,条件是g+h+i为小于4; R67是氢;直链或支链(C1-C4)烷基;或直链或支链(C1-C4)烷氧基; R76是氢;直链或支链(C1-C4)烷基;或直链或支链(C1-C4)烷氧基; A是氢或为 U为单键,氧或NH; R9是直链或支链(C1-C8)烷基;-(CH2)n-(C3-C7)环烷基,n=0-4;-(CH2)n-苯基,n=0-4;-(CH2)n-取代的苯基,n=0-4,取代为F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或(C1-C6)环烷基;-(CH2)n-1-萘基,n=0-4,-(CH2)n-1-取代萘基,n=0-4,取代为氟,氢,溴,碘,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环(C1-C6)烷基所取代;-(CH2)n-2-萘基,n=0-4;-(CH2)n-2-取代萘基,n=0-4,取代以F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环(C1-C6)烷基;-(CH2)n-2-醌基,n=0-4,-(CH2)n-2-取代醌基,n=0-4,取代以F,Cl,Br,I,(C1-C4)烷氧基,直链,支链或环(C1-C6)烷基;-(CH2)n-杂环基,n=0-4,且杂环如上所限定;-(CH2)n-取代杂环,n=0-4,取代以F,Cl,Br,I,(C1-C6)烷氧基,直链,支链或环(C1-C6)烷基所取代,且杂环如上所限定; R5为下式组成 其中R6,R7和R8如上所限定;和其药物上可接受的盐。
公开号  1097192
公开日  1995-01-11
专利代理机构  上海专利商标事务所
代理人  吴惠中
颁证日  
优先权  1992.12.16 US 07/991,876
国际申请  
国际公布  
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