搜索 分析 新世界 法规 图书 网址导航 更多
高级用户登录 | 登录 | |

杂二环化合物
无权-未缴年费

申请号:93105852.X 申请日:1993-05-26
摘要:杂二环化合物$杂原子X优选为氧原子,但也可以是其他原子或基团;基团W优选为羰基,但也可以是其他基团;杂环优选为4-氧代-4H-1-苯并吡喃环。该化合物的R2、R3、R6和R7、取代基可以在很宽的范围内选择。Y是连接基,包括-COO-,-CONH-,-O-,-SO2-和-SO2NH-在内的很多连接基。Z为亚烷基链,B为配位氧。这些化合物及其药物前体、对映异构体、非对映异构体、N-氧化物和药用可接受的盐可有效治疗高血压和由良性前列腺肥大引起的尿道疾病及治疗其他疾病。
申请人: 瑞柯戴堤化学制药公司
地址: 瑞士芝亚索
发明(设计)人: 阿米德奥·伦纳迪 贾恩尼·莫特塔 卡洛·里瓦 罗多福·特斯塔
主分类号: C07D311/22
分类号: C07D311/22 C07D405/02 C07D405/14 A61K31/50
  • 法律状态
2001-07-25  
1998-10-28  授权
1995-09-13  
1993-12-22  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、通式为Ⅰ的化合物?? 其中 代表单键或双键; X代表氧原子或硫原子,或亚氨基、烷基亚胺基、亚硫酰基、或磺酰基; W代表价键或羰基、硫代羰基、亚甲基或羟亚甲基; R2代表氢原子或烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、碳环基、取代碳环基、杂环基、取代杂环基或芳酰基;上述取代基团中的取代基是一个或多个卤素原子,和/或一个式多个烷基、氰基、羟基、烷氧基、苯氧基、三氟甲基、硝基、氨基、烷氨基、二烷氨基、酰氨基、烷基磺酰氨基或苯甲酰基; R3代表氢原子或烷基、羟烷基、烷氧基烷基、芳烷氧基烷基、苯基、羟基、烷氧基或芳烷氧基; R6代表氢原子或卤素原子,或者硝基、氨基、烷氨基、二烷氨基、酰氨基、烷基磺酰氨基、氰基、羟基、烷氧基或烷基; R7代表氢原子或烷氧基; Y代表下列基团中的一种,所描述的每个基团其左边的键与杂二环相连接,而其右边的键与基团Z相连接; (Y1)???-CO- (Y2)???-COO- (Y3)???-CONH- (Y4) -CON(CH3)- (Y5)???-CON(OH)- (Y6)???-CH(OH)- (Y7)???-CH(OAlkyl)- (Y8)???-CH=CH- (Y9)???-CH=CH-COO- (Y10)??-CH=CH-CONH- (Y11)??-CH=NO- (Y12) -CH2- (Y13) -CH2COO- (Y14) -CH2CONH- (Y15) -CH2NH- (Y16) -CH2N(CH3)- (Y17) -CH2N(COCH3)- (Y18) -CH2N(CONH2)- (Y19) -CH2NHCO- (Y20) -CH2N(CH3)CO- (Y21) -CH2NH-CONH- (Y22) -CH2NHSO2- (Y23) -CH2O- (Y24) -CH2S- (Y25) -CH2SO- (Y26) -CH2SO2- (Y27) -CH2SO2NH- (Y28) -CH2SO2N(CH3)- (Y29)??-NH- (Y30) -N(CH3)- (Y31) -N(COCH3)- (Y32) -N(CONH2)- (Y33)??-NHCO- (Y34) -N(CH3)CO- (Y35)??-NH-CONH- (Y36) -NHSO2- (Y37)??-O- (Y38)??-S- (Y39)??-SO- (Y40) -SO2- (Y41) -SO2NH- (Y42) -SO2(CH3)- (Y43)??-CONHO- (Y44) -CON(COCH3)- (Y45)??-CSNH- (Y46) -CSN(CH3)- (Y47) (Y48)??-NHCOO-和 (Y49)??-COS-; Z代表具有1-6个碳原子且有时可以带有一个取代羟基的直链或支链亚烷基; B代表下列基团中的一种: (B1) 其中Q代表亚甲基或亚乙基,而A代表下列基团中的一种: (A1)被一个或多个卤素原子和/或一个或多个烷基、烷氧基或羟基取代的苯基, (A2)2-嘧啶基, (A3)具有下列通式的基团: 其中 的意义如前所述,而E代表氧原子或价键, (B2) 其中L1和L2分别独立地代表氢原子、苯基、4-氟化苯甲酰基或2-氧代-1-苯并亚咪唑基,或者具有通式(CH2)n-O-A的一种基团(其中n为0,1或2,而A的意义如前所述),附加条件是L1和L2不能同时代表氢原子, (B3) 其中R10和R11分别独立地代表氢原子或烷氧基或烷硫基,R12代表氢原子或烷基,n为2或3, (B4) 其中R12的意义与上述相同,而R13代表氢原子或烷氧基, (B5) 其中R12的意义与上述相同,或者此类化合物的药物前体、对映异构体、非对映异构体、N-氧化物,或者是其药用可接受的盐。
公开号  1079738
公开日  1993-12-22
专利代理机构  永新专利商标代理有限公司
代理人  刘国平
颁证日  
优先权  1992.5.26 US 888,775
国际申请  
国际公布  
进入国家日期