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药物化合物
无权-视为撤回

申请号:93103579.1 申请日:1993-02-27
摘要:本发明为式(Ⅰ)药物化合物或其药学上可接受的盐或酯。
申请人: 利利工业公司
地址: 英国英格兰汉普郡
发明(设计)人: M·布伦纳斯 C·P·德尔 D·R·多布森 P·T·加拉赫 T·A·希克斯 W·M·奥赖 C·W·史密夫
主分类号: C07C65/34
分类号: C07C65/34 C07C65/32 C07C69/16 C07C69/02 C07C49/757 C07C255/56 C07C235/84 C07C233/45 C07D235/06 C07D257/04 C07D271/10 C07F9/38 A61K31/19 A61K31/215 A61K31/275 A61K31/41 A61K31/66
  • 法律状态
1998-04-22  
1995-05-17  
1993-12-22  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备下式化合物或其盐或酯的方法 其中 R1和R2各是氢、羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、酰氧基、-O-葡糖苷、任意取代的苯基或任意取代的苯基-C1-4烷氧基; R3是 -CO2H, -NR′SO2R″,在此R′是氢或C1-4烷基和R″是羟基、C1-4烷基或任意取代的苯基, -CONR′R″,在此R′和R″各是氢、C1-4烷基、酰基或任意取代的苯基, -CONR′OR″,在此R′是C1-4烷基或任意取代的苯基和R″是C1-4烷基或苄基, -CR′R″·CR″′(NHR″″)CO2H,在此R′和R″各是氢、C1-4烷基或任意取代的苯基,R′″是氢、 -CO2H或-C1-4亚烷基-CO2H,和R″″是氢或酰基,-CR′R″·CHR″′CO2H,在此R′和R″各是氢或C1-4烷基和R″′是任意取代的苯基, -CR′R″S(O)nR″′,在此R′和R″各是氢或C1-4烷基,R″′是任意取代的苯基和n是0,1或2, -PO3R′R″,在此R′和R″各是氢、C1-4烷基或任意取代的苯基, -CR′R″-PO3R″′R″″在此R′,R″,R″′和R″″各是氢、C1-4烷基或任意取代的苯基, -CH=CH-PO3R′R″,在此R′和R″各是氢、C1-4烷基或任意取代的苯基, 在此R′,R″,R″′和R″″各是氢、C1-4烷基或任意取代的苯基。 其中R′,R″,R′″和R″″各是氢、C1-4烷基或任意取代的苯基, -CH=CHR′,在此R′是-CO2H、腈、四唑基、任意取代的苯并咪唑-2-基、任意取代的N-C1-4烷基苯并咪唑-2-基、任意取代的噁唑-5-基、任意取代的噻唑-5-基、任意取代的异噁唑-5-基、任意取代的异噻唑-5-基或任意取代的噁二唑-2-基, 四唑基, 吡啶基、任意取代的苯并咪唑-2-基、任意取代的N-C1-4烷基苯并咪唑-2-基、任意取代的噁唑-5-基、任意取代的噻唑-5-基、任意取代的异噁唑-5-基、任意取代的异噻唑-5-基或任意取代的噁二唑-2-基, -NH2, -CHO, -CN,或 -CH=NOR′,在此R′是氢、C1-4烷基或酰基; R4和R5各是氢、羟基、酰氧基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、任意取代的苯基、-SO3H、或-NR′R″,在此R′和R″各是氢或C1-4烷基; 条件是当R3是-CR′R″·CHR″′CO2H、-CH或四唑基时,R1和R2各是羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、酰氧基、-O-葡糖苷、任意取代的苯基或任意取代的苯基-C1-4烷氧基; 条件是当R3是CO2H时,9,10-二氢-9,10-二氧代蒽环被如下取代:(1)1,4,5-三羟基,(2)1,4,5-三乙酰氧基,(3)1,4,5,8-四甲氧基,(4)1,4,5,8-四羟基,(5)1,4,5,8-四乙酰氧基,(6)1,4-二甲氧基,(7)1-乙酰氧基-4-羟基,(8)4,5-二羟基-8-氟,(9)4,5-二甲氧基-8-氟,(10)4,5-二甲氧基-6-氟,(11)4,5-二羟基-6-氟和(12)3,6-二氟-4,5-二甲氧基; 条件是当R3是-NH2时,R1和R2是羟基或R1和R2是甲氧基和R4和R5是氢;和 条件是当R3 是-CHO时,R 1 和R 2 是甲氧基和R4和R5是氢; 该方法包括: 1)将R3是-CO2H和R1、R2、R4和R5定义如上的式 (Ⅰ)化合物转化为其中R3是-CONR′R″或-CONR′OR″,在此R′和R″定义如上的化合物, 2)使其中R3是-NHR′和R1、R2、R4和R5如上定义的式(Ⅰ)化合物与X是离去基团的式R″SO2X(Ⅱ)化合物反应,得到其中R3是-NR′SO2R″,R′和R″如上定义的化合物, 3)将式(Ⅲ)化合物 其中R1、R2、R4、R5、R′和R″定义如上和X是卤素,转化为其中R3是-CR′R″CH(NH2)CO2H,-CR′R″CHR″′CO2H、-CR′R″SR″′,-CR′R″-PO3R″′R″″或 4)氧化其中R3是-CR′R″SR″′的式(Ⅰ)化合物,以得到其中R3是-CR′R″S(O)nR″′的化合物,其中R′、R″和R″′定义如上,n是1或2, 5)将其中R3是-CHO的式(Ⅰ)化合物转化为其中R3是-CH=CHR′,-CH=CH-PO3R′R″, 任意取代的苯并咪唑-2-基或四唑基的化合物, 6)将其中R3是-NH2的式(Ⅰ)化合物转化为其中R3是-PO3R′R″的化合物, 7)将其中R3是-CN的式(Ⅰ)化合物转化为其中R3是四唑基的化合物,或者 8)将R1、R2、R4或R5基团转化为羟基、C1-4烷氧基或酰氧基。
公开号  1079732
公开日  1993-12-22
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  齐曾度
颁证日  
优先权  1992.2.28 GB 9204302.5;1992.10.28 GB 9222650.5
国际申请  
国际公布  
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