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制备嘧啶衍生物及其医药上可用的盐的方法
无权-届满

申请号:93103112.5 申请日:1988-08-26
摘要:本发明提供了制备新的嘧啶衍生物或其医药上可用的盐的方法。本发明的新化合物可用于治疗哺乳动物周围神经和中枢神经系统的神经疾病。
申请人: 三井制药工业株式会社 三井石油化学工业株式会社
地址: 日本东京都
发明(设计)人: 粟屋昭 堀込和利 佐佐木忠之 小林昶 水智彰 中野卓雄 富野郁夫 荒木信太郎 武居三幸 加藤穗慈 横山惠一
主分类号: C07D487/04
分类号: C07D487/04 C07D239/557 A61K31/505 //(C07D487/04,209:00,239:00)
  • 法律状态
1993-12-22  公开
1993-11-10  
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备下式(Ⅰ)表示的嘧啶衍生物或其医药上可用的盐的方法, 式中: X代表(i)下式(Ⅰ)-1的基团, 其中:R1代表氢原子或含有1至4个碳原子的烷基,R2代表苯乙基、环己基、苯基、苄基或哌啶基,或可以被哌啶子基取代的含有1至4个碳原子的烷基,哌啶子基又可以被C1-4烷基取代,或者R1和R2可以与连接它们的氮原子一起形成杂环基,该杂环基从下列基团中选择: R3代表环己基、4-吡啶基、苯甲酰基或C1-4烷基,可被氯或低级烷氧基取代的苯基,或被C1-6烷基一取代或二取代的烷基氨基羰基,R31和R32相同或不同,分别代表氢原子或低级烷氧基,而杂环基可以任意被苯基、苄基、苯硫基、氰基或低级烷氧基羰基取代,或被 -基一取代,或被C1-4烷基一至五取代,或被邻接的环碳原子上的C3-5多亚甲基取代,或者 (ii)下式(Ⅰ)-2代表的基团, 其中R4代表含有1至4个碳原子的烷基; y和Z可以一起以二价基-y-Z-的形式形成下式的基团 其中R6代表含有1至4个碳原子的烷基, 该方法包括: (C1)式(Ⅻ)的化合物 其中R1和R2如同关于式(Ⅰ)的定义,R代表含有1至4个碳原子的烷基,与下式(ⅩⅢ)的化合物反应 其中R6如同关于式(Ⅰ)的定义;或者 (C2)下式(ⅩⅣ)的化合物 其中R6如同关于式(Ⅰ)的定义,R是含有1至4个碳原子的烷基,与下式(ⅩⅤ)的化合物反应 其中R1和R2如同关于式(Ⅰ)的定义,制备下式(Ⅰ)-C的化合物 其中R1、R2和R6如同关于式(Ⅰ)的定义; 以及,必要时,用适当的酸将式(Ⅰ)化合物转化成其医药上可用的盐。
公开号  1079742
公开日  1993-12-22
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  王景朝
颁证日  
优先权  1987.8.26 JP 210170/87
国际申请  
国际公布  
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