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苯并吡喃及有关的白三烯B4拮抗剂
无权-视为撤回

申请号:93100695.3 申请日:1993-01-20
摘要:式I苯并吡喃或其他苯环稠合的白三烯B4拮抗 剂,式中A,n,R1,R2和R3如本说明书中限定。由 相应的C-取代CF3SO3化合物与烯酮缩三甲基硅醇 反应,可以制得式中R1是C-取代的 CR4R5-COOR13的式I化合物。
申请人: 美国辉瑞有限公司
地址: 美国纽约州
发明(设计)人: K·科赫 小·L·S·梅尔文 L·A·赖特 S·G·卢格里
主分类号: C07D311/22
分类号: C07D311/22 C07D405/02 C07D409/02
  • 法律状态
1997-04-16  
1993-07-28  公开
1993-06-16  
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备下述式Ⅰ化合物的方法: 式中A是0,CH2,S,NH,或N(C1-6烷基);n是0,1或2;R1是在b或c位的取代基,例如,是羧基;顺式或反式-(CH2)m-CR4=CR5-CO2H, 基中m是0,1或2,R1是羧基,四唑基或CH2OH,X是0,CH2,S,NH或N(C1-6烷基);-(CH2)mCR4R5R6,其中m如前文限定;R4和R5是氢或分别独立为C1-6烷基,或者与和它们相连接的碳原子一起形成C3-7环烷基,R6是羟基,羧基,或四唑基;或者是-CONR7R8其中R7和R8是氢或分别独立为C1-6烷基,C1-4全氟烷基,C1-6烷基亚磺酰基,苯基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,苯基磺酰基,R9-取代的苯基或羟基,其例外情况是:R7和R8不可以同时是羟基;R2,R9,R15和R16是氢或分别独立是下述基团中的一个或任两个:氟,氯,C1-6烷基,R1-6烷氧基,C1-4全氟烷基,C1-4全氟烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰基;R3是-(CH2)qCHR11R12,-(CH2)qR12,-O(CH2)pCHR11R12,或-O(CH2)pR12,式中,p是0,1或2,和q是0,1,2或3;R11是氢,C1-6烷基或R16取代的苯基,其中R16如前文所限定;R12是C1-6烷基或C3-6环烷基;或者是苯基,噻吩基,吡啶基,呋喃基,萘基,喹啉基,异喹啉基,嘧啶基或吡嗪基,上述各基团可任意地由苯基,R15,或R15取代的苯基取代,其中R15如前文限定; 和含有羧基的式Ⅰ化合物的盐和酯,其中,酯含有下述酯基,它们选自:C1-6烷基,苯基(C1-6)烷基,C3-7环烷基和由下述基团取代的苯基和苄基,所说基团包括:氟,氯,C1-6烷基或C1-6烷氧基,该方法的特征在于:将下式Ⅻ化合物还原 其中R1,R2,R3,A和n如前文限定,并且,如有必要,与碱或下述醇反应,形成含有羧基的式Ⅰ化合物的盐或酯,所述醇包括C1-6醇,苯基(C1-6)醇,C3-7环烷醇,苯酚或由氟,氯,C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯酚,并且,如有必要,由相应的式中R1是羧基的式Ⅰ化合物与式NHR7R8胺(式中R7和R8如前文限定)反应,形成式中是R1是CONR7R8的式Ⅰ化合物。
公开号  1074681A
公开日  1993-07-28
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  孟八一 杨九昌
颁证日  
优先权  1992.1.23 US 824,678;1992.5.28 US 890,055
国际申请  
国际公布  
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