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噻唑烷化合物,其制备及其治疗用途
无权-未缴年费

申请号:92115234.5 申请日:1992-12-26
摘要:式(I)化合物(其中:R1是烷基;R2和R3各自 为烷基或烷氧基,或R2和R3一起形成任意取代的 苯环,当R2和R3一起形成所述苯环时,R1是氢、卤 素或烷基;R4和R5是氢,或R4和R5一起代表碳- 碳单键;Y1和Y2各自为氢,烷基,酰基或任意取代的 苯甲酰基,萘甲酰基,吡啶羰基或喹啉羰基;W是单 键或亚烷基;以及Z是氢或阳离子),具有有价值的 治疗和预防活性,包括抗糖尿病活性。
申请人: 三共株式会社
地址: 日本东京
发明(设计)人: 吉冈孝雄 西刚秀 金井勉 相泽有一 和田邦雄 藤田岳 掘越大能
主分类号: C07D277/34
分类号: C07D277/34 A61K31/425
  • 法律状态
2001-02-14  
1996-09-11  授权
1994-10-19  
1993-07-28  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备式(Ⅰ)化合物的方法: [其中: R1代表具有1至5个碳原子的烷基; R2和R3相同或不同,各自代表具有1至5个碳原子的烷基或具有1至5个碳原子的烷氧基,或 R2和R3一起形成苯环,该苯环是未取代的或被至少一个选自如下定义的取代基A所取代,当R2和R3一起形成所述苯环时, R1代表氢原子,卤原子或具有1至5个碳原子的烷基; R4和R5均代表氢原子,或R4和R5一起代表碳-碳单键; Y1和Y2彼此相同或不同,各自代表: 氢原子, 具有1至5个碳原子的烷基, 具有1至7个碳原子的脂族羧酰基,或 苯甲酰基、萘甲酰基、吡啶羰基或喹啉羰基,它们是未取代的或被至少一个选自如下定义的取代基A所取代; W代表单键或具有1至5个碳原子的亚烷基;和 Z代表氢原子或1/X当量的阳离子,其中X为阳离子上的电荷; 取代基A选自具有1至5个碳原子的烷基,具有1至5个碳原子的烷氧基,及卤原子] 该方法包括: [a]将式(Ⅱ)化合物: (其中R1、R2、R3、Y1、Y2和W如上所定义;A代表羧基,烷氧羰基或氨基甲酰基或式-COOM基团,其中M代表金属原子;X代表卤原子)与硫脲反应制得式(Ⅲ)中间体: (其中R1、R2、R3、Y1、Y2和W如上所定义),然后水解式(Ⅲ)化合物;或 [b]将式(Ⅳ)化合物: (其中R1、R2、R3、Y1、Y2和W如上所定义)或其活性酯或卤代衍生物与式(Ⅴ)化合物反应: (其中R6代表氢原子或保护基),得到式(Ⅵ)化合物: (其中R1、R2、R3、R6、Y1、Y2和W如上所定义),若必要,除去保护基,或 [c]将式(Ⅶ)化合物 (其中R1、R2、R3、Y1、Y2和W如上所定义)与式(Ⅷ)化合物反应: 得到式(Ia)化合物: (其中R1、R2、R3、Y1、Y2和W如上所定义);或[d]氧化式(Ⅹ)化合物: (其中R1、R2、R3和W如上所定义,R3和R4各自代表烷基),得到式(Ⅺ)化合物化合物: 或式(ⅩⅢ)化合物: (其中R1、R2、R3和W如上所定义),还原所述的式(Ⅺ)化合物或(ⅩⅢ)化合物得到式(Ⅻ)化合物: 或式(ⅩⅣ)化合物: (其中R1、R2、R3和W如上所定义);或 [e]将式(ⅩⅩⅠ)化合物: (其中R1、R2、R3和W如上所定义,Ⅹ代表卤原子),与式(ⅩⅫ)化合物反应: 得到式(ⅩⅩⅢ)化合物: (其中R1、R2、R3如上所定义),还原、烷基化或酰化式(ⅩⅩⅢ)化合物得到式(Ⅰ)化合物;和 [f]任意酰化上述任一步骤的产物,其中Y1和/或Y2代表氢原子,得到式(Ⅰ)化合物,其中Y1和/或Y2代表酰基;以及 [g]任意使上述任一步骤的产物成盐。
公开号  1074680A
公开日  1993-07-28
专利代理机构  中国专利代理(香港)有限公司
代理人  王景朝
颁证日  
优先权  1991.12.26 JP 344571/91
国际申请  
国际公布  
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