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芳酰脲类
无权-未缴年费

申请号:90108269.4 申请日:1990-10-06
摘要:本发明涉及(内)-N-[[(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)氨基]羰基]-2-(环丙基甲氧基)苯甲酰胺及其药用可接受的酸加成盐的制备方法,这些化合物作为5-HT3拮抗剂,如用于治疗焦虑症是有用的。
申请人: 约翰韦恩兄弟有限公司
地址: 英国伯克郡
发明(设计)人: 特伦斯·詹姆斯·沃德 珍妮特·克里斯廷·怀特 杰拉德·布雷德利
主分类号: C07D471/08
分类号: C07D471/08 A61K31/44
  • 法律状态
2002-11-27  
2002-04-24  
1999-03-17  授权
1992-12-23  
1991-04-24  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种制备(内)-N-[[(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)氨基]羰基]-2-(环丙基甲氧基)苯甲酰胺或其药用可接受的盐的方法,包括: a)使2-环丙基甲氧基苯甲酰基异氰酸酯与(内)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺反应,或 b)使2-环丙基甲氧基苯甲酰脲与(内)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺反应,或 c)使2-(环丙基甲氧基)苯甲酰胺与(内)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-异氰酸酯反应,或 d)用2-(环丙基甲氧基)苯甲酸或其酰化衍生物对1-[(内)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲进行酰化,或 e)使(内)-N-[[(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)氨基]羰基]-2-羟基苯甲酰胺进行环丙基甲基化,或 f)使环丙基甲醇与通式(Ⅷ)的化合物反应, 其中x是一个离去基团,或 g)将通式(Ⅸ)的化合物甲基化 或 h)将(内)-N-[[(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)氨基]羰基]-2-(环丙基甲氧基)苯甲酰胺游离碱转化为其药用可接受的加成盐或将一种酸加成盐转化为其游离碱。
公开号  1050875
公开日  1991-04-24
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  卢新华
颁证日  
优先权  1989.10.7 GB 8922622.9
国际申请  
国际公布  
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