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11β-芳基-4-雌烯药物组合物的制备方法
无权-未缴年费

申请号:90103194.1 申请日:1990-06-23
摘要:本文介绍通式I的化合物,其制备方法、含有该化合物的药物组合物及其在治疗疾病中的应用。本发明化合物主要具有抗促孕素和抗糖皮质素的活性,式中X,R1,R2,R3和R4的含义可参阅说明书。
申请人: 先灵公司
地址: 联邦德国柏林
发明(设计)人: 阿韦德·克列夫 科尼利厄斯·塞德杰斯 冈特·尼夫 埃克哈德·奥托 沃尔特·艾尔格 西比尔·拜耶
主分类号: C07J1/00
分类号: C07J1/00 C07J3/00 C07J7/00 C07J9/00 A61K31/56
  • 法律状态
2004-08-25  
2002-04-24  
2000-01-19  授权
1992-10-14  
1991-01-02  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、通式Ⅰ的11β-芳基-4-雌烯及其药物上适宜的酸加成盐, 式中X表示氧原子,肟基N-OH或2个氢原子, R1表示氢原子或甲基, R2表示羟基,C1-C10-烷氧基-或C1-C10酰氧基, R3表示氢原子、-(CH2)nCH2Z基(其中n表示0,1,2,3,4或5,Z表示氢原子,氰基或残基-OR5,其中R5表示H、C1-C10-烷基或C1-C10-酰基),-(CH2)mC=C-Y基(其中m表示0,1或2,Y表示氢原子、氟、氯、溴或磺原子,C1-C10-羟烷基-,C1-C10-烷氧基烷基-,C1-C10酰氧基烷基),-(CH2)p-CH=CH-(CH2)kCH2R6(其中p表示0或1,k表示0,1或2,R6表示氢原子,羟基,C1-C4-烷氧基或C1-C4-酰氧基),或R2和R3一起构成下式的残基 R4表示氢原子,氰基、氯、氟、溴和碘原子、三烷基甲硅烷基、三烷基甲锡烷基、直链或支链、饱和或不饱和的C1-C8-烷基,-酰基-或烷氧基烷基,氨基 (其中R7和R8各自为氢原子或C1-C4烷基),或相应的氨基氧化物 或-OR9基或-S(O)iR9(其中i表示0,1或2,R9表示氢原子,甲基,乙基,丙基,异丙基,甲氧基苯基,烯丙基或2-二甲基氨基乙基),或式Ⅰα的杂芳基 (其中A表示氮原子、氧原子或硫原子,-B-D-E-依次表示-C-C-C-,-N-C-C-或-C-N-C-,R10表示氢原子,氰基,氯、氟、溴和磺原子三烷基甲硅烷基,三烷基甲锡烷基直链或支链、饱和或不饱和的C-C-烷基,-芳基或烷氧基烷基,氨基 或-OR9或-S(O)iR9(其中i,R7,R8和R9的含义与前相同),或式Ⅰβ的杂芳基 (其中A表示氮原子,-B-D-E-依次表示-C-C-C-,-N-C-C-,-C-N-C-或-C-C-N,R10的含义与前相同),或表示式Ⅰr的苯基 (其中R10的含义与前相同)。
公开号  1048219
公开日  1991-01-02
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  曹恒兴
颁证日  
优先权  1989.6.23 DE P3921059.6
国际申请  
国际公布  
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