搜索 分析 新世界 法规 图书 网址导航 更多
高级用户登录 | 登录 | |

采用金属化合物合成β-内酰胺的改进方法
无权-视为撤回

申请号:90103128.3 申请日:1990-06-22
摘要:一种在氮杂环丁酮环的C-4碳原子上具有易转化基团的反式-β-内酰胺的合成方法,该方法包括使金属烯醇盐与具有杂环基的亚胺或二亚胺发生缩合反应。$此外,提供一种新的手性β-内酰胺和采用手性亚胺或α-二亚胺对蚋选择性合成β-内酰胺的方法。同时还提供新的手性氨基丙酯金属化合物和新的手性氨基酸化合物及其制备方法。
申请人: 乌得勒支国立学院
地址: 荷兰乌得勒支
发明(设计)人: 格哈得·凡·考藤 福雷得里克·汉得里克·凡·得丝底恩 约翰·通丝·巴塞尔·海里奇享克·可雷金 乔治·布理托夫司克
主分类号: C07D205/085
分类号: C07D205/085 C07D401/04 C07D409/04 C07D405/04 C07F7/10
  • 法律状态
1995-08-30  
1992-08-12  
1991-01-02  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备式Ⅰ的β-内酰胺化合物的方法 其中R2和R3分别独立地代表氢或(1-8C)烷基,(6-18C)芳基或(1-18C)烷基(6-18C)芳基,R2和R3也可分别被(1-8C)烷基,(6-18)基芳或(1-8C)烷基(6=18C)芳基,或基团 所取代,R6,R7和R8分别独立地为任意取代的(1-8C)烷基,(6-18C)芳基或(1-8C)烷基(6-18C)芳基,或R2和R3与相连的氮原子一起构成可多达8个环原子的环,环上的每一个原子可任意被(1-8C)烷基,(6-18C)芳基或(1-8C)烷基(6-18C)芳基; R1是氢,卤素,(1-8C)烷基,(2-8C)链烯基,(1-8C)烷氧基,(6-18C)芳基,(6-18C)芳氧基,(1-8C)烷基(6-18C)芳基,(1-8C)烷氧基(6-18C)芳基或杂环,或是基团 其中R21,R22和R23分别独立地为氢或任意取代的(1-8C)烷基,(1-8C)烷氧基,(6-18C)芳基,(6-18C)芳氧基,(1-8C)烷基(6-18C)芳基,(1-8C)烷氧(6-18C)芳基或杂环基或基团 基中R5为C1-8烷基、C6-18芳基或C1-8烷基C6-18芳基,或为基团 其中R9,R10和R11分别独立地为任意取代的(1-8C)烷基,(6-18C)芳基,(1-8C)烷基(6-18C)芳基或杂环,或基团 R24,R25和R26分别独立地为氢或任意取代的(1-8C)烷基,(1-8C)烷氧基,(6-18C)芳基,(6-18C)芳氧基,(1-8C)烷氧(6-18C)芳基,(1-8C)烷氧(6-18C)芳基或杂环,R4为任意取代的杂环,该方法包括将式Ⅱ化合物 其中 R12为(1-8C)烷基,(4-8C)环烷基,(6-18C)芳基或(1-8C)烷基(6-18C)芳基,它们可任意由(1-8C)烷基(4-8C)环烷基,(6-18C)芳基或(1-8C)烷基(6-18C)芳基取代, M为锌,铝,锆,硼,锡或钛, P为碱金属 X,Y和Z分别独立地为(1-8C)烷基或(6-18C)芳基,或阴离子基团; W为阴离子基团; a,b,c和m分别独立地为0至1,条件是a,b或c中一个是1; n为1至6的整数,a,b,c和m为整数; R′2和R′3分别如上述R2和R3定义,条件是当R2和R3为氢时,R′2和R′3与相连的碳原子一起形成式Ⅲ的环 其中 R13,R14,R15,R16,R17,R18,R19和R20分别独立地代表(1-8C)烷基,(6-18C)芳基或(1-8C)烷基(6-18C)芳基,及R17,R18,R19和R20分别独立地为氢, 与式Ⅳ反应, 其中R′:如R1的定义,条件是,当R1为氢时,R′1为 (其中R9,R10和R11如上述定义),在化合物Ⅰ少Ⅳ反应之后,将该基团进行酸或碱水解, 式R′1为 在氨和溶剂混和物中,将其与碱金属溶液进行加成反应, R′4如R4的定义,条件是,当R4为 N-R27,在化合物Ⅱ和Ⅳ反应之后,将其进行酸解,或者R′4为(1,2,0-异亚丙基)乙基,在化合物Ⅱ和Ⅳ的反应完成之后,该基团被氧化;附加的条件是,当R2和R3都为氢时,该方法包括通过酸或碱催化解将式Ⅲ环转变为NH2的附加步骤。
公开号  1048215
公开日  1991-01-02
专利代理机构  中国国际贸易促进委员会专利代理部
代理人  王杰
颁证日  
优先权  1989.6.22 NL 89201666.8;1989.12.12 NL 89203168.3
国际申请  
国际公布  
进入国家日期