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制备[(5(6)(1H-唑-1-基甲基)苯并咪唑]氨基甲酸酯的方法
无权-未缴年费

申请号:89100752.0 申请日:1989-02-11
摘要:具有驱虫性能的新的[(5(6)(1H-唑-1-基甲基)苯并咪唑]氨基甲酸酯衍生物,含有这些化合物作为活性成分的组合物,以及抑制蠕虫生长的方法。
申请人: 詹森药业有限公司
地址: 比利时比尔斯
发明(设计)人: 阿尔方斯·赫尔曼·玛格丽塔·雷梅卡斯
主分类号: C07D403/06
分类号: C07D403/06 C07D409/06 A61K31/41 //(C07D403/06,23364)
  • 法律状态
1996-03-27  
1993-09-29  授权
1991-05-08  
1989-10-04  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备式(I)所示化合物,其可作药用的盐或立体化学异构体的方法, 其中R是C1-6烷基,C3-6环烷基,噻吩基或可被各自独立地选自卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的至多三个取代基任意取代的苯基, R1是C1-6烷基; R2是氢或C1-6烷基; Q是N或CH; 并且其中1H-唑-1-基甲基部分是取代在苯并咪唑环的5位或6位上;该方法的特征在于 a)用式(Ⅱ)的苯并咪唑氨基甲酸酯或其酸加成盐使式(Ⅲ)的唑发生N-烷基化反应,需要时,可在惰性溶剂中和在一种碱存在下进行反应: 其中W表示一个活性离去基团;或者 b)在惰性溶剂中,使式(ⅤI)的苯并咪唑氨基甲酸酯或其酸加成盐与式(Ⅴ)的1,1′-羰基双[1H-唑]反应, c)在惰性溶剂中、在一种酸存在下,使式(ⅤⅡ)的脲或异硫脲与式(ⅤI)的苯二胺或其酸加成盐发生环化反应, d)使式(ⅤI)的苯二胺或其酸加成盐与式(ⅤⅢ)的氰基氨基甲酸酯在惰性溶剂中反应, 式(ⅤⅢ)化合物可以通过使氨基氰或其钙盐与卤甲酸酯halo-COOR1(IX)在惰性溶剂中反应现场制备;或者 e)使式(ⅤI)的苯二胺与溴化氰反应, 并使生成的2-氨基苯并咪唑(XI)与卤甲酸酯halo-COOR1(IX)在惰性溶剂中反应; 如果需要,可按照技术上已知的官能团转变方法使式(I)化合物相互转变;并且如果还需要,可通过用酸处理的方法,把式(I)化合物转变为治疗有效的、无毒的酸加成盐;或者反过来,用碱将与酸形成的盐转变成游离碱形式;以及/或制备其立体化学异构体。
公开号  1036014A
公开日  1989-10-04
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  马崇德 罗才希
颁证日  
优先权  1988.2.12 US 155,464
国际申请  
国际公布  
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