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用于制备ACE抑制剂的次膦酸和中间体的制备方法
无权-视为撤回

申请号:88109034.4 申请日:1988-09-29
摘要:一种制备次膦酸化合物及其盐和立体异构体的 方法。这类化合物用于制备某些血管紧张素转化酶 抑制剂,这类化合物的结构式为(I)。 该方法包括下列步骤:在有机碱存在下,式II结 构的次膦酸酯与式III结构的卤代酯反应,形成式IV结 构的次膦酸酯,将上述酯氢解,形式式I结构次膦酸 非对映异构体混合物,经重结晶回收主要的外消旋混 合物,然后用拆分剂,最好是L-辛可尼定,拆分该混 合物,得到相应的经过拆分的盐,将后者酸化得到相 应的酸。另外,还提供了前述酸式和盐式新中间体。
申请人: E·R·斯奎布父子公司
地址: 美国新泽西州
发明(设计)人: 爱德华·W·彼得里洛 唐纳德·S·卡兰·纽斯基 约翰·K·托塔希尔 詹姆斯·E·海克斯 约翰·A·格罗索
主分类号: C07F9/38
分类号: C07F9/38 C07F9/65
  • 法律状态
1994-01-12  
1991-01-09  
1989-04-19  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制甘絀A化合物及其盐和所有立体异构体的方法, 式中R1是低级烷基,芳基,芳烷基,7环烷基或环烷基烷基; R2是氢,低级烷基或芳烷基; ????X是氢,低级烷基,或苯基; Y是氢,低级烷基,苯基或烷氧基,或者X和Y一起为-(CH2)2-,-(CH2)3,-CH=CH-或 和 n是0或1, 该化合物是以其盐的形式Ⅴ制得的; , Ⅴ·拆分剂 式中R1,R2,n,X和y定义如前,该方法包括:在有机碱存在下,式Ⅱ为次膦酸酯与式Ⅲ囟代酯反应,形成式Ⅳ次膦酸酯,式Ⅱ为: 式中R3是易氢解基团,具体为苄基, 式中R′是烷基,烷氧基,烷酰基,苯基或二烷基氨基,式Ⅲ为: 式中Hal是Cl或Br,X和Y定义如前,式Ⅳ为: 通过在氢化催化剂存在下用氢处理该次膦酸酯使其氢解,形成式IA′化合物的外消旋混合物(非对映异构体混合物)对,式AI′为: 将非对映异构体混合物分离成下列外消旋对: 通过用拆分剂处理,拆分该外消旋混合物,形成式Ⅴ拆分后的盐
公开号  1032443A
公开日  1989-04-19
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  杨剑侠
颁证日  
优先权  1987.9.30 US 102,694
国际申请  
国际公布  
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