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一种血小板活化因子拮抗剂的制备方法
无权-未缴年费

申请号:88109031.X 申请日:1988-10-04
摘要:本发明涉及下列通式(I)的二氢吡啶类,特别是 某些4-芳基-5-氨基甲酰-1,4-二氢吡啶化合物及 其药物上可接受的盐作为血小板活化因子拮抗剂: 本发明化合物适用于治疗人类及动物的变应性 及炎性症状。
申请人: 菲泽有限公司
地址: 英国 英格兰
发明(设计)人: 凯尔文·库帕 迈克尔·乔纳森·弗雷 肯尼思·理查森 约翰·斯蒂尔
主分类号: C07D211/90
分类号: C07D211/90 C07D401/06 C07D417/14 C07D471/04 C07D513/04
  • 法律状态
2006-11-29  
2002-04-24  
1996-08-28  授权
1989-04-19  公开
1989-03-15  
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种按通式(Ⅰ)的化合物及其药物上可接受的盐的制备方法: 其中R是苯基或一个或多个取代基取代的苯基,其取代基是独立选自于硝基、卤、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、芳基(C1-C4)烷氧基、氟代(C1-C4)烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰、羟基、三氟甲基以及氰基,或者稠合到一个间二氧杂环戊烯的苯基; R1和R2各自独立是H或C1-C6烷基,或R1与R2一起构成一个吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、N-(C1-C4烷基)哌嗪基或N-(C2-C4烷酰)哌嗪基; R2是H或C1-C4烷基并且R1是CN、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基或C1-C4烷基、所述作为R1的C1-C4烷基由一个或多个〈〈玫热〈魑懒⒀∽訡3-C7环烷基、C1-C4烷氧羰基、芳基以及杂芳基; Z是选自C1-C6烷氧基和芳基(C1-C4)烷氧基; Y是1,4亚苯基或吡啶-2,5-双基;X是环上有一个或多个氮原子的5或6元芳族杂环基;该环可任选与一个苯环稠合,或与另一个含一个或多个氮原子的5或6元芳族杂环稠合,所述杂环之中至少有一个环还可任选含有一个氧或硫原子,并且任选由一个或多个取代基所取代,该取代基各选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤、CF3以及CN; 其中“芳基”是表示苯基或由一个或多个取代基所取代的苯基,该取代基是选自卤、三氟甲基、C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、(C1-C4烷氧基)羰基、氨磺酰以及CN, 在R1的定义中所用的杂芳基是表示一个5或6元芳族杂环基,其中含有一个或多个各自独立选自N、O和S的杂原子,并且该环可任选与一个苯环稠合,而又可任选在这些杂环以及稠合的苯环中之至少一个上由一个或多个取代基所取代,这些取代基是选自C1-C4烷氧基和囟;并且“卤”表示氟、氯、溴或碘,其中由式RCHO的一种化合物、一种式(Ⅱ)化合物以及一种式(Ⅲ)的酮酯一起反应而生成式(Ⅰ)的化合物: 其中R3是C1-C6烷基或芳基(C1-C4)烷基。
公开号  1032439A
公开日  1989-04-19
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  林玉贞
颁证日  
优先权  1987.9.30 GB 8722977;1988.2.25 GB 8804441
国际申请  
国际公布  
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