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4-氨基吡啶衍生物类
无权-视为撤回

申请号:88109023.9 申请日:1988-10-04
摘要:式I所示化合物,式中A、B、R1和R2的定义如 说明书中所述。 该化合物可抑制脑乙酰胆碱酯酶,并可用于治疗 阿耳茨海默(Alzheimer)氏病。
申请人: 美国辉瑞有限公司
地址: 美国 纽约州
发明(设计)人: 曼诺·陈德拉辛治·迪沙伊
主分类号: C07D219/10
分类号: C07D219/10 C07D491/052 C07D491/147 C07D495/04
  • 法律状态
1998-09-09  
1989-04-19  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备式Ⅰ所示化合物及其可药用盐的方法, 式中A是 式1中a、b、c和d位之一上的CH可被氮原子置换,或者a和d、a和c或b和d位之一上的两个CH都可被氮原子置换;B是 其中的各个虚线代表任选的双键;R1是氢或C1-C6烷基;R3是氢,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6链烷酰基,二(C1-C6烷基氨基)-C1-C6烷基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,卤素,羟基,硝基,苯基,取代的苯基,苯基-C1-C6烷基,取代的苯基-C1-C6烷基,二苯基-C1-C6烷基(其中的一个或两个苯基可被取代的苯基所代替),呋喃基-C1-C6烷基,噻吩基-C1-C6烷基,苯氧基,取代的苯氧基,NHCOR5和NR6R7,其中取代的苯基和取代的苯基烷基上的苯基被一种或多种选自下述的取代基取代:卤素,C1-C6烷基三氟甲基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,羟基和硝基,R5、R6和R7独立地选自C1-C6烷基和C1-C6链烷酰基;R2选自1,4-二氢吡啶基-C1-C6链烷酰基,C1-C6烷基-1,4-二氢吡啶基-C1-C6-链烷酰基,以及定义R3时提到的可能的基团,但R2不能是羟基,卤素,C1-C6烷氧基,苯氧基或取代的苯氧基;R4选自定义R3时提到的可能的基团,但R4不能是卤素,硝基,NHCOR5或NR6R7;n是1,2或3;Z1是NH,O,S或NR8,其中R8是C1-C6烷基或C1-C6链烷酰基;Z2是O或S;Z3和Z4独立地选自(CH2)p,O,S,S=O和SO2,但是Z3和Z4中至少有一个是(CH2)p;Z5是CH2,O,S,S=O或SO2; Z6是O,S,S=O或SO2;p是1,2或3;q是1或2; Y1是CH2,CHOH,O,C=O,S,S=O或SO2;Y2是CH2,CH,O,S,S=0或SO2;Y3是CHOH,CH2,CH或C=O,但只有当Y2和Y3都是CH时,式8表示的基团才可以含有双键,还有当A是式1所示基团(式中R3是氢并且a、b、c或d位上没有氮原子)时,或A是式3或4所示基团时,Y1和Y2中只能有一个可以是CH2,还有当A是式1所示基团(其中R3是氢并且a、b、c或d位上没有氮原子)时,Z3和Z4中只能有一个是(CH2)P;该方法的特征在于将下式所示的酮亚胺环化地 式中A和B定义同上,如果需要,可与式R9X所示的卤化物反应式中R9同R2(但不得是氢),X是卤素,如果需要还可与可药用的酸反应。
公开号  1032440A
公开日  1989-04-19
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  黄家伟 林玉贞
颁证日  
优先权  1987.10.5 PC T/USPCT/US87/02546;1988.3.30 PC T/USPCT/US88/01070
国际申请  
国际公布  
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