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变力剂的水合物
无权-视为撤回
著录变更

申请号:88108696.7 申请日:1988-12-20
摘要:本发明提供新的化合物,即2-[2-甲氧基-4-(甲亚磺酰基)苯基]-1(3)H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐—水合物,其特有的多晶形态,和2-[2-甲氧基-4-(甲亚磺酰基)苯基]-1(3)H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐二水合物,它们的使用方法,以及药物制剂。也提供了制备这些新化合物的方法。
申请人: 伊莱利利公司
地址: 美国印第安纳州
发明(设计)人: 乔治·威廉·卡夫 詹姆斯·迈克尔·格林
主分类号: C07D471/04
分类号: C07D471/04 A61K31/505 //(C07D471/04,22100,23900)
  • 法律状态
1993-07-21  
1991-03-13  <变更项目>地址<变更前>美国印第安纳州<变更后>联邦德国达姆施塔特
1991-03-13  <变更项目>申请人<变更前>伊莱利利公司<变更后>默克专利股份公司
1989-08-09  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备2-[2-甲氧基-4-(甲亚磺酰基)苯基]-1(3)H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐的水合物的方法,其特征在于此水合物是选自一水合物或二水合物的,其中包括 a)将2-[2-甲氧基-4-(甲亚磺酰基)苯基]-1(3)H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐与醇溶剂混合而制成淤浆,将淤浆的液相和固相充分混合,制得一水合物; b)将2-[2-甲氧基-4-(甲亚磺酰基)苯基]-1(3)H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐基本上溶解在水中,加入醇反萃溶剂,尽快地冷却醇/水混合物至-20℃~10℃,制得一水合物; c)将2-[2-甲氧基-4-(甲亚磺酰基)苯基]-1(3)H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐一水合物和相应的二水合物的混合物基本上溶解在水中,加入醇反萃溶剂,尽快地冷却醇/水混合物至-20℃~10℃,得到全是一水合物的水合物; d)将2-[2-甲氧基-4-(甲亚磺酰基)苯基]-1(3)H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐一水合物基本上溶解在水中,或水/醇或酮有机溶剂混合物中,再加入另一些醇或酮有机溶剂,以制得二水合物水合物; e)将2-[2-甲氧基-4-(甲亚磺酰基)苯基]-1(3)H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐一水合物与水和醇或酮有机溶剂混合而制得淤浆,使固相与液相接触而制得二水合的水合物; f)2-[2-甲氧基-4-(甲亚磺酰基)苯基]-1(3)H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐一水合物暴露在一种气体下,此气体具有50%~95%的相对湿度并且15℃~60℃下,以制得二水合的水合物,或 g)将2-[2-甲氧基-4-(甲亚磺酰基)苯基]-1(3)H-咪唑并[4,5-C]吡啶或其弱酸盐基本上溶解在水/醇或酮有机溶剂的混合物中,加入氢氯酸,将此混合物冷却至-15℃~10℃以制得二水合物。
公开号  1034542A
公开日  1989-08-09
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  王惠 杨钢
颁证日  
优先权  1987.12.22 US 136,899
国际申请  
国际公布  
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