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新的取代的N-(1-烷基-3-羟基-4-哌啶基)苯甲酰胺
无权-未缴年费

申请号:88106959.0 申请日:1988-09-24
摘要:具有兴奋胃肠的能动性特性的取代的N-(1-烷基-3-羟基-4-哌啶基)苯甲酰胺与其N-氧化物形式、药物上可接受的酸加成盐及其立体化学异构体形式;以及含有上述成分的组合物及其治疗温血动物所患胃肠系统能动性疾病的方法。
申请人: 詹森药业有限公司
地址: 比利时比尔斯
发明(设计)人: 乔治·亨利·保罗·范戴尔 弗雷迪·弗朗索瓦·弗拉曼克 米歇尔·安娜·约瑟夫·迪克莱恩
主分类号: C07D211/58
分类号: C07D211/58 C07D401/12 C07D413/06 A61K31/445
  • 法律状态
1998-11-18  
1993-07-21  授权
1990-12-19  
1989-04-19  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种具有下式的化合物及其N-氧化物形式,药物上可接受的酸加成盐或主体异构体形式, 其中R′为氧,C1-6烷基,芳基C1-6烷羰基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷氧羰基,芳氧羰基,氨基C1-6烷基,一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基,氨基羰基,一或二(C1-6烷基)氨基羰基,吡咯烷基基或哌啶基羰基; R2为氢或C1-6烷基; R3,R4和R5各自独立地为氢,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤,羟基,氰基,硝基,氨基,三氟甲基,一或二(C1-6烷基)氨基,氨基羰基,芳羰基氨基,C1-6烷羰基氨基,C1-6烷羰基,C1-6烷羰氧基,氨基磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷硫基,巯基,芳基C1-6烷氧基或芳氧基; R6为氢,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤或氨基; L为下式的基团: 其中AlK为C1-6链烷双基或C3-6链烯双基; Y1为O,S或NR7;而Y为O,S,NR7或直接链;所述R7为氢或C1-6烷基; R8和R9各自独立地为氢,C1-6烷基,C1-6烷氧基,芳基,C3-6环烷基,芳基C1-6烷基或(C3-6环烷基)C1-6烷基;其前提是当R7为氢时必须R8和R9不为氢; R10为C1-6烷基,C3-6环烷基,芳基C1-6烷基,C1-6烷氧基或(C3-6环烷基)C1-6烷基; R11为芳基,芳基C1-6烷基,C1-6烷氧基或(C3-6环烷基)C1-6烷基; R12为C1-6烷基,芳基或芳基C1-6烷基; R13为C1-6烷基,C3-6环烷基,芳基,芳基C1-6烷基或(C3-6环烷基)C1-6烷基; R14为芳基C1-6烷基其中C1-6烷基部分有羟基或C1-6烷羰氧基取代; R15和R16各自独立地为氢,C1-6烷基,羟基,C1-6烷氧基,氨基,一或二(C1-6烷基)氨基,羟基C1-6烷基,C1-4烷羰基,C1-6烷氧羰基,氨基羰基,一或二(C1-6烷基)氨基羰基或2-C1-6烷基-1,3-二氧戊环-2-基;或R15和R16相关联的碳原子合而可以形成一个羰基或1,3-二氧戊环-2-亚基; S为整数1,2或3; A为O,S或NR19为氢,C1-6烷基,芳基,吡啶基,嘧啶基,C1-6烷羰基,C1-6烷氧羰基或芳基C1-6烷基; R17和R18各自独立地为氢或C1-6烷基,或当A为NR19时,R17和R18合起来可以形成由卤或C1-6烷基任意取代的稠合苯基; t为整数1或2; R20为氢或C1-6烷基; B为式-CH2-CH2,-C(-O)-CH2-或-CH2-CH2-CH2-的二价基, 其中每个氢原子可以独立地被C1-6烷基取代,或当R20为C1-6烷基时,所述的二价基还可以为由卤或C1-6烷基任意取代的1,2-萃双基, E为式-CH2-CH2-,-CH2-N(R21)-或-CH2-CH2-CH2-的二价基,其中每个氢原子可以独立地被C1-6烷基基取代,或所述的二价基还可以为由卤或C1-6烷基任意取代的1,2-苯双基;所说的R21为氢或C1-6烷基; R22,R23和R24各自独立地为氢或C1-6烷基; m和m两者独立地为0或1; G为羰基,羧亚甲基,C1-6烷氧羰基亚甲基,C1-6烷羰基亚甲基,5,5-二甲基-,-1,3-二噁烷-2-亚基或1,3二氧戊环-2-亚基;和 芳基是由1,2或3个取代基任意取代的苯基,该等取代基分别选自卤,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,氨基磺酰基,C1-6烷羰基,硝基,三氟甲基,氨基,氨基羰基和苯羰基。
公开号  1032438A
公开日  1989-04-19
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  王巍
颁证日  
优先权  1987.9.25 US 101,115
国际申请  
国际公布  
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