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环形生长激素释放因子(GRF)类似物及其制备方法
无权-未缴年费

申请号:88106810.1 申请日:1988-09-17
摘要:本发明公开了有关线性和环形生长激素释放因子类以物,以及将有效量的本发明的化合物施用于患者,刺激其生长激素释放的方法。
申请人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
地址: 瑞士巴塞尔
发明(设计)人: 阿瑟·马丁·费利克斯 埃德加·菲利普·海马
主分类号: C07K7/06
分类号: C07K7/06 C07K7/52 A61K37/02
  • 法律状态
2001-11-14  
1995-11-15  授权
1990-12-12  
1989-03-29  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种制备下式所示的肽及其药物上可接受的盐的方法: R1-R2-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr- -Val-Leu-R3-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-R4-R5-R6-X 式中: R1=Tyr,脱NH2-Tyr,Ac-Tyr,His, N-甲基-L-Tyr R2=Ala,D-Ala,N-甲基-D-Ala R3=GlY,Ala,Leu,Val,Ile,Nle,NVal,β-Ala,α-Aib R4=Met,Leu,Nle,Ile R5=Ser,Asn R6=氨基酸顺序,选自 Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu或其片段,其中片段从羧基末端开始减少1至15个氨基酸。 X=OH、NH2、N(R7)(R8),其中R7和R8=H或低级烷基 A=Asp,Glu,α-氨基庚二酸,α-氨基己二酸 B=Lys,Orn,二氨基丙酸,二氨基丁酸 A的侧链羧基末端通过酰胺键与B的侧链氨基末端连结, 该方法的特征在于:采用固相肽合成法,将与树脂连结的、侧链已适当保护的具有相应氨基酸顺序的多肽同液体HF反应,需要时将这样的肽转化成药物上可接受的盐。
公开号  1032014
公开日  1989-03-29
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  曹恒兴
颁证日  
优先权  1987.9.18 US 98,340
国际申请  
国际公布  
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