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抗肿瘤的铂络合物, 其制备及治疗用途
无权-未缴年费

申请号:88103597.1 申请日:1988-05-07
摘要:抗肿瘤的铂络合物,其制备及治疗用途分子式为 (I)的化合物: 其中:A和B分别代表单氨基或一起代表二氨 基,Z是分子式为(II)或(III)的基团。 (其中R1,R2和R7是各种有机基团,n为0.1或 2,x是直接的C-C键或低碳亚烷基)这种化合物表 现了可靠的抗肿瘤活性,它可以通过使一种氨基铂复 合物和一种带有Z基团的化合物反应而制备得到。
申请人: 三共株式会社
地址: 日本东京都
发明(设计)人: 杉村征夫 柴田智之 亀山贵子 飯野公夫 村松重基 小林知雄 橋本俊彦
主分类号: C07F15/00
分类号: C07F15/00 A61K31/395
  • 法律状态
1999-06-30  
1993-05-26  授权
1992-08-12  审定
1989-12-27  
1989-08-09  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种制备分子式(1)的化合物的方法: 其中: A和B是相同或不同的並且各自代表一个氨基,一个C1-C4烷基胺基,一个二烷基胺基(其中每个烷基部份可以是C1-C4)或一个芳胺基(其中每个芳基部分是一个C6-C10碳环的芳基,它是未取代的或至少有一个C1-C4烷基取代基)或者 A和B一起表示一种分子式为H2N-Y-NH2的化合物,(其中Y代表一个C2-C7的亚烷基),一个C6-C10的芳族化合物、一个具有5-8个环原子(其中1个或2个是杂原子,0或1个是氮杂原子及0、1个或2个是氧或硫杂原子)的杂环化合物,或一个在一个单环、一个桥环或二个稠合环中含有5-8个环原子的脂环化合物,其中所说的芳族化合物具有0个氮杂原子的杂环化合物和所说的脂环化合物具有选自氨基和C1-C4氨烷基的二个取代基,而所说的具有1个氮杂原子的杂环化合物则具有一个选自氨基和C1-C4氨烷基的取代基,Z代表一个分子式为(Ⅱ)的基团 或分子式为(Ⅲ)的基团: 其中,R1代表一个氢原子、一个C1-C4的烷基、一个至少具有一个取代基(a)的取代的C1-C4烷基基团、一个C6-C10碳环芳基基团、一个至少有一个C6-C10碳环芳基取代基的C1-C4烷基、一个具有5到10个环原子的杂环基团(其中总共1-4个是选自0、1、2、3或4个氮原子和0、1或2个氧原子或硫原子的杂原子)、一个C2-C4的脂族羧酸酰胺基、一个C7-C11的芳香羧酸酰胺基、一个至少含有一个C6-C10碳环芳基取代基的C2-C4脂族羧酸酰氨基、一个C2-C6的烷氧基羰基、一个C1-C4的烷氧基、一个C1-C4烷基硫代基、一个卤原子、一个氰基或一个苯二甲酰亚氨基、所说的杂环基团和所说的C6-C10碳环芳基基团和取代基是未被取代的或具有至少一个取代基(b)的。R2代表一个氢原子、一个C1-C4烷基基团、一个具有至少一个取代基(c)的取代的C1-C4烷基基团,一个C6-C10碳环芳基基团、一个具有至少一个C6-C10碳环芳基取代基的取代的C1-C4烷基基团,所说的C6-C10碳环芳基和取代基是未取代的或具有至少一个取代基(c); R7代表一个氢原子、一个C1-C4烷基基团、一个具有至少一个取代基(c)的取代的C1-C4烷基基团、一个C2-C6的烷氧基羰基基团或一个腈基团; X代表一个碳-碳单键或一个C1-C3亚烷基基团; n为0,1或2 取代基(a)是选自于羟基基团、甲硅烷氧基(在其硅原子上具有1至3个C1-C4烷基和/或C6-C10碳环芳基取代基[所说的芳基取代基是未被取代的或具有至少一个取代基(b)],C1-C4烷氧基、卤素原子、分子式为-OPO(OR3)2、-OSO2R3和-O-COR4的基团、C2-C5烷氧烷氧基基团和C3-C7烷氧烷氧烷氧基基团; 其中: R3代表一个C1-C4烷基基团,一个C6-C10碳环芳基或具有至少一个取代基(b)和/或(c)的C6-C10碳环芳基基团; R4代表一个C1-C9烷基基团,一个C2-C5烷氧基烷基基团、一个烷基部分为C1-C4的苯氧基烷基基团、一个芳烷基(其烷基部分是C1-C4,而芳基部分为未取代的或具有至少一个取代基(b)和/或(c)的一个C6-C10碳环芳基),一个未被取代的或至少具有一个取代基(b)和/或(c)的C6-C10碳环芳族基团,或者是一个杂环基团,它具有5个或6个环原子而其中1个或2个是氧和/或硫和/或氮杂原子。所说的杂环基团是未被取代的或具有至少一个取代基(b)和/或(c)。 取代基(b)是选自于羟基、C1-C4烷基基团、C1-C4烷氧基和卤素原子 取代基(c)是选自于C1-C4烷基基团、C1-C4烷氧基基团、C1-C4烷基硫代基基团、C2-C5烷氧烷氧基和卤素原子。 如果取代基(b)和(c)是在烷基基团上时,则取代基就不能是所说的烷基基团。 其制备方法包括将分子式为(Ⅴa)的化合物 (其中A和B是如前面所定义的,Ra代表羟基基团或氮氧基基团)与分子式为(Ⅵ)、(Ⅶ)或(Ⅸ)的一个化合物进行反应 (其中R1,R2,R7,x和n如前所定义,M代表一种碱金属),如果有必要,可在一种碱的存在下进行反应。
公开号  1034544A
公开日  1989-08-09
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  杨九昌
颁证日  
优先权  1987.5.8 JP 112181/87;1987.5.13 JP 114500/87
国际申请  
国际公布  
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