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抗病毒化合物
无权-视为撤回

申请号:87108265 申请日:1987-12-14
摘要:本发明涉及某些5-取代嘧啶核苷及其药学上可以接受的某些衍生物,及用于治疗和预防水痘带状疱疹病毒、细胞巨病毒和爱泼斯坦巴(Epstein Barr)病毒感染。本发明还提供了药物制剂和制备本发明所涉及的这些化合物的方法。
申请人: 惠尔康基金会集团公司
地址: 英国英格兰
发明(设计)人: 沙德乔治·拉谦 多萝茜·珍·马·J·普利佛
主分类号: C07H19/06
分类号: C07H19/06 A61K31/70
  • 法律状态
1996-02-14  
1989-11-29  
1988-07-13  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备具通式(Ⅰ)B的化合物,及其药学上可以接受的衍生物的方法, X代表1,2-亚乙烯基或亚乙炔基; R1代表氧代或亚氨基; R2代表氢、C1-2烷基或C3-4支链或环烷基,例如异丙基或环丙基; R3代表氢原子或酰基,例如C1-4链烷酰基或苯甲酰基,酰基可被一个或多个卤素、烷基、羟基或烷氧基任意取代; R4代表氢原子或羟基, 但须:(a)R1是亚氨基;R3是氢和R4是氢或羟基时,-X-R2不代表乙烯基、乙炔基或丙烯基;(b)R1是氧代基;R3是氢和R4是氢或羟基时,X-R2不代表乙烯基、乙炔基、1-丙烯基、1-丙烯基、1-丁烯基、1-丁炔基或3,3,3-三甲基-1-丙炔基, 方法包括A)、B)或C): A)将具通式(Ⅱ)的化合物和具通式(Ⅲ)的化合物缩合。 在通式(Ⅱ)中:R2如上所规定,X代表亚乙炔基,R1a代表被保护的羟基或氨基,M1代表保护羟基的基团, 在通式(Ⅲ)中,y代表卤原子,M2和M3各代表保护羟基的基团,R4a代表氢或被保护的羟基基团; B)将具通式(Ⅳ)的化合物同一个能提供必要的-X-R2(这里的X是亚乙炔基,R2如上所规定)基团的化合物反应,以形成其中的X是亚乙炔基、R3是氢的,具通式(Ⅰ)B的化合物, 在通式(Ⅳ)中:R1、R2、M2、M3、R4a如上所规定, Z是一个离去基团;或 (C)将具通式(Ⅴ)的化合物与一种可用来以氨基置换其中的Q基团试剂反应,以形成其中的X是亚乙炔基、R3是氢的化合物, 在通式(Ⅴ)中:Q是一个适宜的离去基团,X、R2、M1、M2和R4a如上所规定, 与此同时或之后可按任何所希望的顺序进行下述之一或两个步骤: ⅰ)除去任何剩余的保护基团, ⅱ)如果得到的是具通式(Ⅰ)B的化合物,则将其转变为药学上可接受的衍生物,或如所得到的化合物是药学上可接受的衍生物时,则将其转变为药学上可接受的其它生物或具通式(Ⅰ)B的化合物。
公开号  87108265
公开日  1988-07-13
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  杨松坚 马崇德
颁证日  
优先权  1986.12.15 GB 8629892
国际申请  
国际公布  
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