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六氢-8-羟基-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-3(4H)-酮的酯及其有关化合物
无权-届满
著录变更

申请号:87107629 申请日:1987-11-02
摘要:本发明是关于一组六氢-8-羟基-2,6-亚甲基 -2H-喹嗪-3(4H)-酮的酯及其有关的化合物,用标 准方法,由适当的羟酸和醇制备该化合物,或者,考虑 其位阻因素的影响,可以采用使用了过酸重金属盐的 新方法。本发明的化合物可用于治疗偏头痛和类似 的机能失调以及由细胞毒素药物而引起的呕吐。
申请人: 默里尔多药物公司
地址: 美国俄亥俄州
发明(设计)人: 莫里斯·沃德·吉托斯
主分类号: C07D455/02
分类号: C07D455/02 A61K31/445
  • 法律状态
2008-04-23  专利权的终止(专利权有效期届满)授权公告日:1993.7.21
2006-05-03  <变更事项>专利权人<变更前>默里尔药物公司<变更后>阿温蒂斯公司
2006-05-03  <变更事项>地址<变更前>美国俄亥俄州<变更后>美国俄亥俄州
2002-03-20  <变更事项>专利权人<变更前>默里尔多药物公司<变更后>默里尔药物公司
1993-07-21  授权
1990-02-07  
1988-06-15  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1?一种制备下列通式化合物的方法: 其中A=H2、=O、=(H)(OH)或=N-OH;B=H2、 =(H)(CH3)、=(H)(CH2NR3R4)或=CH2,其中R3和R4是 C2-4烷基或结合的四亚甲基、戊亚甲基或-CH2CH2-O-CH2C2-; R1是: 其中Z是NR9、O或S;R5、R6和R1各为氢,囟素、C1-3烷 基或C1-3烷氧基;R7是氢、氨基、(C1-4烷基)氨基、(C1-4烷基)氰 基或硝基;R9是氢、C1-4烷基或苯基(C1-2烷基);R10是氢、囟素、 C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、氰基或-CONH2;RH是氢、囟素、 C1-4烷基或苯基),波浪线表示环上氧取代基的构型可以是内向构型或外 向构型;以及上述化合物之适用作药剂的酸加成物和季铵盐,包括将一种 醇或其反应衍生物,所说醇具有下列通式: 其中A′=H2或=O,与等当量的下式的酸反应 ???????????????????R1COOH 其中R如上所述,以生成那些A=H2或=O的化合物,随后再任 意进行: a)将产品酮与碱金属硼化物反应生成那些A=(H)(OH)的化合物, 或 b)用乙烯二硫酸或环丙烷二硫酚将酮转化成联硫基酮缩醇,然后再与 肼在阮内镍存在下进行反应以生成那些A=H2的化合物,或 c)将产品酮与盐酸羟胺反应生成那些A=N-OH的化合物,或 d)将产品酮与甲醛和适当的仲胺反应生成那些B=(H)(CH2NR3R4)的化合物,然后,当B是二甲胺基甲基时,加热生成那些B=CH2的 化合物,再进行氢化以生成那些B=(H)(CH3)的化合物。
公开号  87107629A
公开日  1988-06-15
专利代理机构  中国国际贸易促进委员会专利代理部
代理人  齐晓慧
颁证日  
优先权  1986.11.3 US 926,619
国际申请  
国际公布  
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