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取代的碱性2-氨基-1,2,3,4-四氢化萘
无权-视为放弃

申请号:87107539 申请日:1987-12-10
摘要:可用于治疗中枢神经系统、心血管系统和肠道疾病的新的碱式2-氨基-1,2,3,4-四氢萘类及其盐类,其结构式如下:$$$
申请人: 特洛庞公司
地址: 联邦德国科隆
发明(设计)人: 鲁道夫·索赫 托马斯·格拉泽 于尔格·特拉伯 乔治·S·艾伦
主分类号: C07D453/02
分类号: C07D453/02
  • 法律状态
1993-11-03  
1990-04-18  
1988-07-13  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、具有式(Ⅰ)的取代的碱式2-氨基1,2,3,4-四氢化萘及其盐类, 式(Ⅰ)中, R1代表氢或烷基, R2代表氢,烷基或酰基,和 R3代表奎宁环或下面结构式表示的一个基团, -(CH2)a-R4,-CH2-CH=CH-(CH2)b-R4, -CH2-C≡C-(CH2)b-R4, 其中, a表示数字1到10, b表示数字0,1,2,3或4, c表示数字0,1或2, d表示数字2或3, x表示氧、硫或NR5,其中,R5代表氢或环烷基,或代表可被卤素、羟基、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨甲酰基、氨磺酰基取代的烷基,或代表芳基、杂环芳基、芳烷基、烷氧羰基、烷磺酰基、苯磺酰基、甲苯磺酰基、苄磺酰基、甲酰基、氨甲酰基或氨磺酰基, R4表示氰基或下面结构式表示的一个基团,-OR6,-COOR7,-CONR8R9,-SO2NR8R9,-SOmR10,-NR11R12, 其中,c,d和x如上述含义,A代表氢,烷磺酰基、苯磺酰基、甲苯磺酰基、苄磺酰基、酰基或烷氧羰基, R6代表氢、烷基、链烯基、环烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、四氢萘基-1或苯并噻二唑基, R7代表氢、烷基、链烯基、芳基或芳烷基, R8和R9是相同或不同的基团;代表氢、烷基、芳基或芳烷基, R10代表烷基、环烷基、芳基或芳烷基,此处芳基可被多至三个相同或不同基团取代,这些取代基因为卤素、氰基、烷基、烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基, m代表数字0,1或2, R11和R12是相同或不同的基团,代表氢、烷基、芳基或芳烷基,其中,芳基可被卤素、氰基、烷基、烷氧基或三氟甲基取代,或代表结构式为-COR13或-SO2R14的一个基团,其中R13表示氢,或表示NHR15基团,或表示烷基或烷氧基,或表示芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基或杂环芳基,其中,基团可被多至三个相同或不同的基团取代,这些取代基团为烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基,R14表示环烷基,或表示可被氰基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或烷氧羰基取代的烷基,或表示芳基、芳烷基或杂环芳基,其中,提到的基团可被多至三个相同或不同的基团取代,这些取代基团有烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基,或表示NR8R9基团,其中R8和R9如上述含义, R15表示氢,或表示环烷基,或表示可被氰基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基任意取代的烷基,或表示芳基、芳烷基或杂环芳基,其中,芳基可被多至三个相同或不同基团取代,这些取代基团为烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基, 或其中R11和R12与氮原子一起形成下面一系列结构式表示的一个环,其中n表示数字1或2, 或R2和R3与氮原子一起形成下面结构式表示的基团, 其中c和d如上述含义, y表示氧、硫或结构式为NR5或CH(CH2)e-NHR5的一种基团,其中R5如上述含义,e代表数字0到4, 但是,当R1代表甲基和R2代表丙基时,R3不表示3-羟丙基;当R1代表氢或甲基和R2代表氢、丙基或丙酰基时,R3不表示2-甲硫基乙基。
公开号  87107539
公开日  1988-07-13
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  杨松坚 马崇德
颁证日  
优先权  1986.12.10 DE P3642192.8;1987.6.1 DE P3718317.6
国际申请  
国际公布  
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