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螺-取代的戊二酰胺利尿剂
无权-未缴年费
著录变更

申请号:87107371 申请日:1987-12-11
摘要:具有通式I的化合物及其可作药用的盐及其生物前体都是利尿剂,可用于高血压,心衰、肾机能不全和其它方面疾病的治疗。
申请人: 菲泽有限公司
地址: 英国 英格兰
发明(设计)人: 伊安·汤普森·巴尼什 约翰·克里斯托弗·丹尼鲁维茨 基思·詹姆斯 吉利安·玛丽·赖德·塞缪尔斯 尼古拉斯·肯尼思·特勒特 马丁·詹姆斯·威思
主分类号: C07C103/737
分类号: C07C103/737 C07C69/73 C07C101/02 C07C143/56 C07C149/273 C07D209/08 C07D213/04 C07D233/56 C07D241/06 C07D307/06 C07D313/04
  • 法律状态
2005-03-23  
2005-02-09  
2002-03-20  
1995-04-19  <变更项目>申请人<变更前>美国电话电报公司<变更后>美国电话及电报公司
1993-03-03  授权
1992-05-27  审定
1990-01-10  
1988-07-06  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种制备具有通式(Ⅰ)化合物或其可作药用的盐的方法, 其中A完成一个4至7员碳环,它们可是饱和或单-不饱和的和它们可任意地与另外一个饱和或不饱和的5或6员碳环稠合; B是(CH2)m其中m是从1至3的整数; R和R4分别为H,C1-C6烷基,苄基或是另一个形成生物不稳定酯的基团; R1是氢或C1-C4烷基; R2和R3分别是H,OH,C1-C4烷基或C1-C4烷氧基; 和R5是C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,芳基(C1-C6炔基),C3-C7环烷基,C3-C7环烯基,C1-C6烷氧基,-NR6R7,-NR8COR9,-NR8CO2R9或是一个饱和杂环基团; 或C1-C6烷基被一个或多个取代基取代,取代基选自卤素,羟基,C1-C6烷氧基,C2-C6羟基烷氧基,C1-C6烷氧基(C1-C6烷氧基),C3-C7环烷基,C3-C7环烯基,芳基,芳氧基,(C1-C4烷氧基),杂环基,杂环氧基,-NR6R7,-NR8COR9,-NR8SO2R9,-CONR6R7,-SH,-S(O)PR10,-COR11或-CO2R12; 其中R6和R7分别是H,C1-C4烷基,C3-C7环烷基(可任意被羟基或C1-C4烷氧基取代),芳基,芳基(C1-C4烷基),C2-C6烷氧烷基,或杂环基;或R6和R7两个基团与氮连在一起形成吡咯烷基,哌啶子基,吗啉代,哌嗪基或N-(C1-C4烷基)-哌嗪基;R8是H或C1-C4烷基; R9是C1-C4烷基,CF3,芳基,芳基(C1-C4烷基),芳基(C1-C4烷氧基),杂环基,C1-C4烷氧基或NR6R7其中R6和R7定义如前; R10是C1-C4烷基,芳基,杂环基或NR6R7其中R6和R7定义如前; R11是C1-C4烷基,C3-C7环烷基,芳基或杂环基; R12是H或C1-C4烷基; 和p是O,1或2; 它包括的步骤有: a)将式(Ⅲ)与(Ⅳ)化合物反应生成式(Ⅴ)化合物: 其中A、B、R1、R2和R3定义如前,R5′定义如R5在其中可有被任意保护的活性基团和R13和R14定义如R和R4,H除外,或它们是常规的羧酸保护基团; b)可任意地将产物进行常规的化学转变反应; c)当R13和R14中的一个或二者分别为C1-C6烷基或苄基时,除去所述基团中的一个或二者;或当R13和R14的一个或二者是常规的羧酸保护基团时,除去所述的羧酸保护基团;当R5′含有一个保护基团时,除去所述保护基团;得到式(Ⅰ)化合物其中R和R4二者都是H或R和R4中的一个是H而另一个是C1-C6烷基,苄基或一个形成生物不稳定酯的基团,和 d)可任意用一个形成生物不稳定酯的基团酯化产物(其中R13和R14中一个是C1-C6烷基,苄基或常规的羧酸保护基团而另一个是H),接着除去C1-C6烷基,苄基或羧酸保护基团而得到式(Ⅰ)化合物,其中R和R4中一个是形成生物不稳定酯的基团而另一个是H;或用一个形成生物不稳定酯的基团酯化式(Ⅰ)的产物(其中R和R4两者都是H),得到式(Ⅰ)产物,其中R和R4两者都是形成生物不稳定酯的基团,和 e)可任意地形成产物的可作药用的盐。
公开号  87107371A
公开日  1988-07-06
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  杨厚昌
颁证日  
优先权  1986.12.11 GB 8629663;1987.7.3 GB 8715722
国际申请  
国际公布  
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