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喹啉羧酸的制法
无权-视为撤回

申请号:87107230 申请日:1987-12-02
摘要:制备具有抗菌活性的式(I)化合物的方法,即在 基本上不加溶剂的情况下,将式(II)化合物与胺反应 而制得。上式中R1,R2,R3,X,Y如说明书中所定 义。
申请人: 拜尔公司
地址: 联邦德国莱沃库森
发明(设计)人: 迈克尔·普赖斯
主分类号: C07D401/10
分类号: C07D401/10 C07D413/10 C07D471/08 C07D417/10 C07D471/04 C07D405/14
  • 法律状态
1993-09-08  
1989-10-11  
1988-07-06  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备式(I)化合物的方法, 其中R1表示甲基,乙基,丙基,异丙基,环丙基,乙烯基,2-羟基乙基,2-氟代乙基,甲氧基,氨基,甲基氨基,二甲基氨基,乙基氨基,苯基,4-氟苯基,2,4-二氟苯基, R2表示CN或COOR2, 其中R2代表氢,C1-C4烷基或(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基,或者是 R2表示CON(C1-C4-烷基)2, R3表示一环氨基,例如: 其中R4表示氢,C1-C4烷基,2-羟基乙基,烯丙基,炔丙基,2-氧代-丙基,3-氧代丁基,苯甲酰甲基,甲酰基,CFCl2-S-,CFCl2-SO2-,CH3O-CO-S-,苄基,4-氨基苄基或 R5表示氢或甲基, R6表示氢,C1-C4烷基,苯基或苄氧基甲基, R7表示氢,氨基,甲基氨基,乙基氨基,氨基甲基,甲基氨基甲基,乙基氨基甲基,二甲基氨基甲基,羟基或羟基甲基,以及 R8表示氢,甲基,乙基或氯,或者是 R3表示下列集团: 其中R9和R10可以相同也可以不同,可表示氢或者是带支链或不带支链的C1-C12烷基,烯基或炔基,并且可任意地被下列集团所取代,如羟基,烷氧基,烷基巯基或二烷基氨基(其中各烷基具1至3个碳原子),腈基,烷氧羰基(其中烷氧部分具1至4个碳原子),或是芳基、杂芳基,或者是表示C3-C6环烷基, X表示卤素特别是表示氟或氯,或硝基,C1-C4烷基磺酰基,C1-C4烷基磺酰氧基,以及 A表示N或C-R11, 其中R11表示氢,卤素如氟、溴或氯,甲基,或硝基,以及 R6和R1可一起构成下列桥式结构: 所述方法的特征在于,将下列式(Ⅱ)化合物与下列各式的胺类反应,反应中不用加溶剂,温度在20-200℃之间,需要时可加压下反应。 式(Ⅱ)中,R1,R2,A和X具上述定义, Y表示卤素特别是氟或氯,或是硝基,C1-C4烷基磺酰基或C1-C4磺酰氧基, 所述胺类是: 其中R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10和R11具上述定义。
公开号  87107230A
公开日  1988-07-06
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  杨松坚
颁证日  
优先权  1986.12.3 DE P3641312
国际申请  
国际公布  
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