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抗心律不齐药剂及其制备方法
无权-届满

申请号:87103300 申请日:1987-05-01
摘要:式(A)化合物及其盐:式(A)化合物是抗心脏的 心律不齐药。
申请人: 菲泽有限公司
地址: 英国英格兰
发明(设计)人: 约翰·埃德蒙·阿罗史密斯 彼得·爱德华·克罗斯 杰弗里·诺埃尔·托马斯
主分类号: C07C143/74
分类号: C07C143/74 C07D295/04 A61K31/18 A61K31/395
  • 法律状态
2007-10-10  
2002-03-20  
1994-02-09  授权
1992-12-30  审定
1987-12-09  
1987-11-11  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备式(Ⅰ)化合物或其作为药用盐的方法: 式中,R和R1各自独立地是C1-C4烷基; X是O、S或一直接键; Y是由甲基任意取代的1,2-亚乙基; “alk”1,2-亚乙基、1,3-亚丙基或四亚甲基,“alk”由甲基任意取代; R2是H、卤、CF3或C1-C4烷基; 以及R3是式-NHSO2(C1-C4烷基)或-CONR4R5的基团, 其中R4和R5各自独立地是H或C1-C4烷基或与其所附的氮原子一起表示1-吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或N-甲基哌嗪1-基; 其特征在于: (a)以式为 的化合物与下式化合物反应。 式中R、R1、R2、R3、X、Y和alk都是如对式(Ⅰ)的定义,或者R6是离去基团而R7是式-NHR基团,其中R为如对式(Ⅰ)的定义,或者R6是式-NHR基团其中R为如对式(Ⅰ)的定义而R7是离去基团;或者 (b)用式:R1SO2Cl、R1SO2Br或(R1SO2)2O的磺酰氯、磺酰溴或磺酸酐其中R是C1-C4烷基对于式为 的化合物进行酰化,式中R、R2、X、Y和alk都是如对式(Ⅰ)的定义,R8是-NH2或-NHSO2R1,其中R1是C1-C4烷基,R9是-NH2或是R3其中R3如对式(Ⅰ)的定义,其条件是R8和R9中至少有一个是-NH2,在所说的(a)或(b)方法之后,任意地将式(Ⅰ)产物转变成为可作药用的盐。
公开号  87103300A
公开日  1987-11-11
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  杨剑侠
颁证日  
优先权  1986.5.1 GB 8610668;1986.12.17 GB 830059
国际申请  
国际公布  
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