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新的头孢烯化合物及其制备方法
无权-视为撤回

申请号:86107947 申请日:1986-11-22
摘要:本发明有关一个如化学式[I]的新型头孢烯化合 物及其药物上可接受的盐。其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、n如说明书所 述。该化合物及其盐是有高度活性的广谱抗菌剂。
申请人: 藤沢药品工业株式会社
地址: 日本大阪市
发明(设计)人: 高谷隆男 坂根和夫 宫井健二 川端浩二
主分类号: C07D501/56
分类号: C07D501/56
  • 法律状态
1989-11-29  
1987-05-27  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种制备如下结构式的化合物或其盐的方法, 式中R′是氨基或保护的氨基,R2是氢、羟基保护基、低级烷基、二囟代低级烷基、环(低级)链烯基、thietanyl、羧基(低级)烷基或保护的羧基(低级)烷基,R3是低级烷基,R4和R5各自是氢、低级烷基、羧基(低级)烷基、低级烷氧基、氨基或保护的氨基,R6是COO 、羧基或保护的羧基,X 是阴离子,和n是0或1,但须: (i)当R2是羧基(低级)烷基或保护的羧基(低级)烷基、那么R4是氢、R5是氨基, (ii)当R6是COO ,那么n是0,以及 (iii)当R6是羧基或保护的羧基,那么n是1,其特征包括: (1)使如下结构式的化合物或在氨基位的活性衍生物或其盐 式中R1和R2各为如上所定义,或 (2)使如下结构式的化合物或其盐在R1a位上进行氨基保护基的去除反应 式中R2、R3、R4、R5、R6、X 和n各为如上所定义,和P1a是保护的氨基,得到如下结构式的化合物或其盐, 式中R2、R3、R4、R5、R6、X 和n各为如上所定义。或 (3)使如下结构式的化合物或其盐 式中R1和R2各为如上所定义、R6a是羧基或保护的羧基、Y是离去基团 与如下结构式的化合物或其盐反应 式中R3、R4、R5各为如上所定义,得到如下结构式的化合物或其盐 式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X 和n各为如上所定义。或 (4)使如下结构式的化合物或其盐在R6a位上进行羧脱基保护基反应 式中R1、R2、R3、R4、R5、X 和n各为如上所定义,R6b是保护的羧基,和n是1,得到如下结构式的化合物或其盐 式中R1、R2、R3、R4、R5、X 和n各为如上所定义,R6b是COO 或羧基,但须: (i)R6c是COO ,n是0 (ii)R6c是羰基,n是1。或 (5)使如下结构式的化合物或其盐在R2a位上进行脱羟基保护基反应 式中R1、R3、R4、R5、R6、X 和n各为如上所定义,和 R2a是羟基保护基,得到如下结构式的化合物或其盐 式中R1、R3、R4、R5、R6、X 和n各为如上所定义。或 (6)使如下结构式的化合物或其盐在R5a位上进行脱氨基保护基反应, 式中R1、R2、R3、R4、R6、X 和n各为如上所定义,且R5a是保护的氨基,得到如下结构式的化合物或其盐 式中R1、R2、R3、R4、R6、X 和n各为如上所定义。或 (7)使如下结构式的化合物或其盐在R2b位上进行脱羧基保护基反应, 式中R1、R3、R6、X 和n各为如上所定义,且R2b是保护的羧基(低级)烷基。得到如下结构式的化合物或其盐 式中R1、R3、R6、X 和n各为如上所定义,且R2c是羧基(低级)烷基。或 (8)使如下结构式的化合物或其盐 式中R2、R3、R4、R5、R6、X 和n各为如上所定义,且Z是酸根,与如下结构式的化合物反应 式中R1如上所定义,得到如下结构式的化合物 式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X 和n各为如上所定义。或 (9)使如下结构式的化合物或其盐还原, 式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X 和n各为如上所定义。
公开号  86107947A
公开日  1987-05-27
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  王巍 杨钢
颁证日  
优先权  1985.11.22 GB 8528803;1986.5.1 GB 8610720
国际申请  
国际公布  
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