搜索 分析 新世界 法规 图书 网址导航 更多
高级用户登录 | 登录 | |

6-(1-酰基-1-羟甲基)青霉烷酸衍生物的制备方法及其应用
无权-未缴年费

PROCESSES FOR PREPARATION OF 6-(1-ACYL-1-HYDROXYMETHYL) PENICILLANIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE

申请号:86102736 申请日:1986-04-17
摘要:6-(1-酰基-1-羟甲基)青霉烷酸衍生物被 应用在抗菌剂和/或β-内酰胺酶抑制剂。
Abstract: Compounds having the formula: wherein n is 0, 1 or 2; X is OH or OCOR<2>m wherein R<2> is hydrogen or (C1-C4) alkyl; R is hydrogen, a radical group forming an ester hydrolyzable under physiological conditions, or an acyloxymethyl or 1-(acyloxy)ethyl radical derived from a convential beta-lactam antibiotic; and R<1> is selected from a wide range of alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, heterocyclyl or heterocyclylalkyl groups and their pharmaceutically acceptable salts. These compounds are useful as antibacterials and/or beta-lactamase inhibitors.
申请人: 美国辉瑞有限公司
Applicant:
地址: 美国纽约州纽约东第********(隐藏)
发明(设计)人: 劳伦斯·安德鲁·里德三世
Inventor:
主分类号: C07D499/00
分类号: C07D499/00 A61K31/43
  • 法律状态
1993-07-28  
1989-11-29  授权
1989-03-29  审定
1986-10-15  公开
1986-10-08  
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种具有结构式(I)化合物的制备方法, 其中, n为0,1或2; X为OH或OCOR2,其中R2为氢或(C1-C4)烷基; R为氢;为一个形成酯的基团,该酯在生理条件下能水解;或为 一种常用β-内酰胺抗生素的酰氧基甲基或1-(酰氧基)乙基衍生 物;以及 R1为(C1-C7)烷基、(C5-C7)环烷基、(C6-C12)环 烷基烷基、(C6-C12)烷基环烷基、金刚烷基、苯基、(C7-C12) 苯烷基、(C7-C12)烷苯基、(C7-C12)苯氧基烷基、萘基、呋 喃基(C5-C10)呋喃烷基、苯并呋喃基、苯并呋喃甲基、噻嗯基、 (C5-C10)噻嗯基烷基、苯并噻嗯基、苯并噻嗯甲基、(C5-C8) -N-烷基吡咯基、N-苯基吡咯基、(C11-C12)-N-(苯烷 基)吡咯基、(C6-C12)-N-烷基吡咯烷基、(C9-C12)-N -烷基吲哚基、(C9-C12)-N-烷基吲哚甲基、(C9-C12)- N-烷基异吲哚基、(C9-C12)-N-烷基异吲哚甲基、吲嗪基、吲嗪甲基、 噁唑基、(C4-C9)噁唑烷基、苯并噁唑基、苯并噁唑甲基、异噁 唑基、(C4-C9)异噁唑烷基、苯并异噁唑基、苯并异噁唑甲基、 噻唑基、(C4-C9)噻唑烷基、苯并噻唑基、苯并噻唑甲基、异噻 唑基、(C4-C9)异噻唑烷基、苯并异噻唑基、苯并异噻唑甲基、 (C4-C7)-N-烷基吡唑基、(C5-C11)-N-烷基吡唑烷基、 (C8-C11)-N-烷基吲哚基、(C8-C11)-N-烷基吲唑甲基、 (C4-C7)-N-烷基咪唑基、(C5-C11)-N-烷基咪唑烷基、 (C8-C11)-N-烷基苯并咪唑基、(C8-C11)-N-烷基苯并 咪唑甲基、吡啶基、(C6-C11)吡啶烷基、喹啉基、喹啉甲基、异 喹啉基、异喹啉甲基、吡嗪基、(C5-C10)吡嗪烷基、喹噁啉基、 喹噁啉甲基、嘧啶基、(C5-C10)-嘧啶烷基、喹唑啉基、喹唑啉 甲基、哒嗪基、(C5-C10)哒嗪烷基、酞嗪基、酞嗪甲基、噌啉基 或噌啉甲基; 或是在脂链、芳核或杂环的碳上被单位取代或双位取代的一个上 述基团,取代基为氟、氯、溴、(C1-C4)烷基、苯基、羟基、 (C1-C4)-烷氧基、苯氧基、苄氧基、(C2-C5)烷氧基碳酰 氧基、(C2-C4)链烯氧基、甲酰氧基、(C2-C5)-链烷酰氧 基、(C2-C5)烷氧基羰基、(C1-C4)-链烷磺酰胺基、氰基、 氨基甲酰基、(C2-C5)-烷基氨基甲酰基、双〔(C1-C4)烷 基〕氨基甲酰基、氨基磺酰基、(C1-C4)烷基氨基磺酰基或双 〔(C1-C4)烷基〕氨基磺酰基,或 其中C10和R11被单独取代 R10为氢、(C1-C4)烷基、苯基或苄基,以及 R11为氢、(C1-C4)烷基、苯基、苄基、甲酰基、(C2- C5)链烷酰基、苯甲酰基、苯氧基乙酰基、苯乙酰基或芳核的 碳上被羟基或氨基取代了的苯乙酰基;或 R10和R11与它们所连接的氮一起被取代,则形成吡咯烷、哌啶、全 氢化吖庚因、吗啉、哌嗪、N-〔(C1-C4)烷基〕哌嗪或N- 〔(C2-C5)链烷酰基〕哌嗪环;所述的双取代基可以是同一种基 或不同的基,但是四面体碳不能同时连接一个氮原子(或氧原子)与 一个氟原子、氯原子、溴原子(或第二个氮原子,或第二个氧原子), 而且氮原子不得为季氮原子; 当该化合物含有一羧酸基团时,则它就是一种适合药用的阳离子 盐; 当该化合物含有一碱性氮原子时,则它就是一种适合药用的酸加 成盐; 它包括 (a)水解一种具下列结构式的化合物 其中X和R1在此以前已经确定,附带的进一步条件为:当R1含有 伯胺或仲胺基等,该基团用苄氧基羰基保护;生产具结构式(I) 的化合物,其中R为氢或其阳离子盐; (b)氢解任何一种苄氧基羰基保护基; (c)当R为氢或阳离子盐以外的基团时,使结构式(I)化合 物与下列基团发生酯化反应:一个形成酯的基团,该酯能在生理条件 下水解;或一种常用的β-内酰胺抗生素的酰氧基衍生物;以及 (d)如果需要,将一个已经形成的化合物(其中R为氢)转变 为游离酸或一种可药用的阳离子盐,或将一个已经形成的化合物(含 一碱性氨基)转变为可药用的酸加成盐。
公开号  86102736A
公开日  1986-10-15
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  巫肖南
颁证日  
优先权  1985.4.18 US 724,857
 
国别 优先权号 优先权日 类型
US  1985724857  19850418 
国际申请  
国际公布  
进入国家日期  
  • 专利对比文献
类型 阶段 文献号 公开日期 涉及权利要求项 相关页数
注:不保证该信息的有效性、完整性、准确性,以上信息也不具有任何效力,仅供参考。使用前请另行委托专业机构进一步查核,使用该信息的一切后果由用户自行负责。
X:单独影响权利要求的新颖性或创造性的文件;
Y:与检索报告中其他 Y类文件组合后影响权利要求的创造性的文件;
A:背景技术文件,即反映权利要求的部分技术特征或者有关的现有技术的文件;
R:任何单位或个人在申请日向专利局提交的、属于同样的发明创造的专利或专利申请文件;
P:中间文件,其公开日在申请的申请日与所要求的优先权日之间的文件,或会导致需核实该申请优先权的文件;
E:单独影响权利要求新颖性的抵触申请文件。
  • 期刊对比文献
类型 阶段 期刊文摘名称 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 书籍对比文献
类型 阶段 书名 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数