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取代苯并咪唑衍生物的制备方法
无权-视为撤回

申请号:86102398 申请日:1986-03-05
摘要:本文叙述了结构式(I)的化合物式中的R1,R2,R3,R4,R5,R6,X,Y和n均与书中定义的相同,还公开了式(1)化合物的制备方法,制备中应用的中间体以及含有式(I)化合物的配方和它们在治疗中抑制胃酸分泌中的应用.
申请人: 史密丝克莱恩及法国实验所
地址: 英国英格兰赫特福德郡韦尔温恩园城
发明(设计)人: 罗伯特·约翰·艾夫 托马斯·亨利·布朗
主分类号: C07D403/12
分类号: C07D403/12 C07D403/14 A61K31/505 //(C07D403/12,235:28,239:42)
  • 法律状态
1991-02-13  
1986-11-12  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备结构式(I)的化合物或它的药学上可以接受的盐的方法, 其中 R1~R4可以相同或不同,并且各自为氢、C1~6烷基、卤素、三氟甲基、C1~6烷氧基、C1~6烷酰基或C1~6烷氧基羰基、RCF2O、由3~5个氟原子取代的乙氧基或R2和R3共同形成-O(CR2)mO-基团,此处m是1或2,R是氢或氟; n是0或1; R5和R6可以相同或不同,并且各自为氢、C1~6烷基或C3~6环烷基,或者R5和R6与它们所连接的氮原子共同形成氮杂环丁子基、吡咯烷子基、哌啶子基、 嗪子基、N-C1~4烷基 嗪子基或吗啉代基,和 X与Y中之一是氮原子,并且另一基团是CR7基,此处R7是氢、C1~4烷基或NH2, 该方法包括 (a)使结构式(Ⅱ)的化合物 与结构式(Ⅲ)的化合物反应, 其中R1~R6、X和Y的定义同结构式(I)中所述,L1和L2中之一是SH,另一基团是可以由巯基置换的离去基团; (b)使结构式(Ⅳ)的化合物 其中R1~R4的定义同结构式(I)中所述, 与结构式(Ⅴ)的化合物反应, 其中R5、R6、X和Y的定义同结构式(I)中所述,X1是CO2H或CSX2,并且X2是卤素或C1~4烷氧基; (c)使结构式(Ⅵ)的化合物 其中R1~R4的定义同结构式(Ⅰ)中所述,R9是氢或保护基,M是碱金属原子, 与结构式(Ⅶ)的化合物反应, 其中R5、R6、X和Y的定义同结构式(Ⅰ)中所述,并且Z是离去基团; (d)使结构式(Ⅷ)的化合物 其中R1~R4的定义同结构式(Ⅰ)中所述,R9是氢或保护基团,Y是离去基团, 与结构式(Ⅸ)的化合物反应, 其中R5、R6、X和Y的定义同结构式(Ⅰ)中所述,并且M′是碱金属原子或碱金属原子的同等物,并且选择性地要求 (ⅰ)使形成的结构式(Ⅰ)中n为0的化合物氧化为结构式(Ⅰ)中n为1的化合物; (ⅱ)使形成的结构式(Ⅰ)中n为1的化合物还原为结构式(Ⅰ)中n为0的化合物; (ⅲ)使保护基R9除去; (ⅳ)形成它的药学上可以接受的盐。
公开号  86102398
公开日  1986-11-12
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  罗宏
颁证日  
优先权  1985.3.5 GB 8505615;1985.12.23 GB 8531605
国际申请  
国际公布  
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