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制备β-内酰胺类抗生素的方法及其在药物中的应用
无权-视为放弃

申请号:86101695 申请日:1986-03-15
摘要:有效的抗菌药和动物生长调节剂-新型β-内酰胺类化合物2,如上式。
申请人: 拜尔公司
地址: 联邦德国莱沃库森
发明(设计)人: 冈特·施米特 汉斯-乔基姆·蔡勒 卡尔·乔治·梅茨格
主分类号: C07D501/20
分类号: C07D501/20 C07D499/70 A61K31/535 A61K31/43 A61K31/495
  • 法律状态
1993-09-08  
1993-05-05  
1992-01-01  审定
1988-05-18  
1986-09-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、通式Ⅰβ-内酰胺化合物的制造过程 其中: X代表下列基团 其中 R5代表氢,或代表卤素、叠氮或代表直链的、有支链的或环状的、饱和或不饱和烷基,烷基最多可达6C,并可选择地被卤素、OCONH2、C1-C5烷氧基、C2-C7酰氧基、C1-C5烷硫基所取代,也可被有一个或多个取代的吡啶嗡基所取代,或被以下基团取代 或代表烷氧基或烷硫基(最多可达5C) R1代表有任意取代的下列基团 其中 R6和R7可相同或不同,代表氢,或代表有任意取代的C6-C10芳基,或代表一有任意取代的氨基,或代表羟基,或代表可达8C的烷氧基,或代表酰酯或酰氧基(各有可达7C),或代表有任意取代的烷基(可达12C), R8和R9可相同或不同,代表氢,或代表有任意取代的C6-C10芳基,或代表杂环基,或代表羟基,或代表有任意取代的氨基,或代表烷氧基(可达8C),或代表酰基(可达7C),或代表酰氧基(可达7C),或代表烷氧羰基(可达8C),或代表有任意取代的烷基(可达12C), R8和R9共同代表 R10和R11可相同或不同,代表氢,或代表有任意取代的烷基(可达12C),或代表有任意取代的C6-C10芳基,或代表烷氧羰基(可达8C) y代表氧或-N-R12, Z代表氧、硫或-N-R13, A代表基团 其中 R12和R13可相同或不同,代表氢,或代表有任意取代的C6-C10芳基,或代表直链的、有支链的或环状的烷基(可达8C), R2代表氢或代表氨基保护基, R3代表氢,或代表烷氧基或烷硫基(各有可达5C),或代表有任意取代的氨基,或代表NHCHO,和 R4代表氢,或代表羧基保护基,或代表碱金属离子或铵离子,或代表以下基团 -CH2-D-CD-C(CH3)3或 -CH(CH3)-O-CO-O-C2H5 制造过程的特征是将通式Ⅱa的羧基活化变为混合酸酐、甲磺酸酯或活性酯,再与通式Ⅲ化合物反应,然后脱去有关的保护基,就得到所需的盐,或从盐制成游离酸。 其中 R1如上述,R2代表氨基保护基, 其中 R3·R4和X如上述。
公开号  86101695
公开日  1986-09-10
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  刘元金
颁证日  
优先权  1985.3.16 DE P3509618.7
国际申请  
国际公布  
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