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制备头孢菌素抗菌素的方法
无权-视为撤回

PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHALOSPORIN ANTIBIOTIC

申请号:85105749 申请日:1985-07-01
摘要:本发明提供下式的头孢菌素抗生素: 以及它们的盐类和酯类,其中R、R1和R2均在说明书 中已定义。我们已找到一群7α-羟氨基头孢菌素它们有 意外的良好抗菌性,特别是抗格兰氏阴性生物体,并 包括抗β-乳胺酶产生细菌菌株的活力。
Abstract: This invention provides a cephalosporin antibiotic of the following formula and their salts and esters, where R, R1 and R2 are all defined in the description. We have found a group of 7-alpha-hydroxy-amino cephalosporin, which has unexpected good antibiosis, especially against Gram-negative organism, and having the vitality against bacteria produced by beta-lactimase.
申请人: 辉瑞公司
Applicant:
地址: 巴拿马科隆省
发明(设计)人: 格林格拉斯 豪沃思 威廉
Inventor:
主分类号: C07D501/04
分类号: C07D501/04 C07D501/57 A61K31/535
  • 法律状态
1988-09-07  
1986-12-31  公开
1986-07-02  
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一制备下式的头孢菌素或它的盐或酯的方法, 式中R为苯基,取代的苯基,环已烯基,环已二烯基,CH3CH(OH)-,CH3-CH(OSO3H)-,CH3-CH(OCH3)-,或一个任意地取代的芳族5-或6-元杂环基,它含有1,2或3个各自独立地选自O,S和N的杂原子; R2是-CH2OCOCH3,-CH2OCONH2,-CI,-F,-OCH3,-CH2N3,或一下式的基团: 或-CH2S.Het, 该处每一个R3独立地为H或C1-C4烷基,m为1或2,n为3或4以及Het为一任意取代的5-或6-元杂环基团,它含有至多4个选自O,S和N的杂原子,杂环基团被任意地稠合至一任意取代的苯环或另一个含有至多4个选自O,S和N的杂原子的5-或6-元杂环基团;而R1为-式-CONR4R5或-COR6的基团,该处或者 (a)R4和R5各自独立地为H或C1-C4烷基, (b)R4为H或C1-C4烷基而R5为含1或2个氮原3的任意取代的5或6元芳族杂环基团, 或者 (c)R4和R5以及与它们相连接的氮原子一起形成一含有1或2个氮原子的任意取代的5-或6-元杂环基团, 又R6为任意地取代的苯基,或任意地为一取代的或未取代的苯并稠合5-或6-元杂环基团,或-CH2NH-C(=NH)(4-吡啶基)基团。 特征在于使式(Ⅱ): 的化合物或它的一个被护氧或被护羧基衍生物,其中R,R1和R2如上面所定义而X为C1-C4烷硫基,苯硫基或苄硫基, 于汞,银,铊,铅或铜离子存在下与羟胺或其酸加成盐或被护氧衍生物反应; 跟随着上述过程任意地为一个或更多的下列步骤:- (a)籍与一式为HSHet的硫醇或其盐反应转化式(Ⅰ)的化合物其中R2为-CH2OCOCH3成为R2为-CH2SHet的化合物,那里“Het”如上面所定义; (b)藉与适当的叔胺反应使一化合物其中R2为-CH2OCOCH3转化成一化合物 那里R3,m和n均如上面所定义; (c)藉与吡咯烷,哌啶或一式(C1-C4烷基)2NH的仲胺反应接着与-C1-C4烷基卤季铵化使一其中R2为-CH2OCOCH3的化合物转化成一化合物其中R2为 (d)藉与一碱金属叠氮化合物反应使R2为-CH2OCOCH3的化合物转化成R2为-CH2N3的化合物; (e)除去任何保护-氧或-羧基的基团; (f)转化式(Ⅰ)的化合物成一盐;以及 (g)藉酯化使式(Ⅰ)的酸转化成一酯。
公开号  85105749A
公开日  1986-12-31
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  陶令霭
颁证日  
优先权  
 
国别 优先权号 优先权日 类型
CN  85105749  19850701 
国际申请  
国际公布  
进入国家日期  
  • 专利对比文献
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  • 期刊对比文献
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  • 附加信息
同族专利
 
引用文献
 
被引用文献
CN102250125ACN102875577ACN103619853A