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制备4-脱甲氧--道诺红菌素的改进方法
无权-届满

申请号:85103835 申请日:1985-05-13
摘要:介绍了制备4-脱甲氧--道诺红菌素盐酸盐(或(I))的一种改进方法.本方法所用的起始物质是具有旋光活动的4-脱甲氧--道诺霉素酮,在一种适宜的有机溶剂中和三氟甲基磺酸银存在下,使这种旋光活性物质同N,O-三氟乙酰基保护的1-氯道诺氏胺进行缩合反应,得到N,O-三氟乙酰基保护的a-端基异构的糖苷,首先用甲醇除去其一个保护基,然后用稀的氢氧化钠水溶液进行温和碱性水解,得到(I)的游离糖苷碱,最后将其以相应盐酸盐的形式分离出来.
申请人: 法米塔利·卡洛·埃尔巴有限公司
地址: 意大利米兰.维波.C.伊姆伯纳蒂24-20159
发明(设计)人: 费德里克·阿卡莫尼 卢吉·伯纳迪 塞吉欧·彭克
主分类号: C07H15/24
分类号: C07H15/24 A61K31/70
  • 法律状态
1986-11-12  公开
1985-10-10  
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、一种制备下列式(I)的4-脱甲氧-道诺红菌素盐酸盐: 的改进方法,其特征是将溶于无水二氯甲烷中的下列式(Ⅱ)的具有7S∶9S构型的旋光活性的4-脱甲氧-道诺霉素酮: 在三氟甲基磺酸银和分子筛存在下,于室温跟下列式(Ⅲ)的1-氯-N,O-三氟乙酰基道诺氏胺: 进行反应,得到下列式(Ⅳ)的N,O-三氟乙酰基保护的4-脱甲氧-道诺红菌素: 先将化合物(Ⅳ)用甲醇除去第一个保护基,得到N-三氟乙酰基保护的衍生物,然后用稀氢氧化钠水溶液除去第二个保护基,得到所需要的以游离糖苷碱形式存在的4-脱甲氧-道诺红菌素(Ⅰ),最后将其以相应盐酸盐的形式分离出来。
公开号  85103835
公开日  1986-11-12
专利代理机构  中国国际贸易促进委员会专利代理部
代理人  唐跃 穆德骏
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
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