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制备新的化合物之方法及其新的用途
无权-视为撤回

申请号:85103468 申请日:1985-05-12
摘要:本发明提供了式Ⅰ的化合物,式中An、R2、R3R4和R5均与说明书中的定义相同,本发明还提供了新的杂环化合物和含有该化合物的组合物及其制备方法,还表明该化合物用作药物的新用途,例如消炎剂。
申请人: 菲索斯公立有限公司
地址: 英国英格兰伊普斯威奇
发明(设计)人: 理查德·安东尼·阿普尔顿 西德尼·克利福德·伯福德 戴维·诺曼·哈德 戴维·威尔金森
主分类号: C07D231/38
分类号: C07D231/38 A61K31/415 (C07D231/38 231:12)
  • 法律状态
1991-05-15  
1988-05-11  
1986-09-10  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备分子式Ⅰ的化合物及其可药用的衍生物的方法 其中或者R2代表氢,烷基或Ar2,R3代表氢,烷基或被Ar3取代的烷基; 或R2和R3一起形成-(CH2)m-链; R4和R5可以是相同的或不同的,每个各自代表氢,囟素,Ar,烷基或Ar取代的烷基, Ar1,Ar2和Ar可以相同或不同,每个各自代表芳基或被由囟素,羟基,-CN,COR6,三囟代甲基,烷氧基,被-COR6取代的烷氧基,被-NR7R8取代的烷氧基,烷基,被-COR6取代的烷基,被-NR7R8取代的烷基,被Ar3取代的烷氧基,S(O)nR9,-NR7R8或OAr3之中的一种或几种基团取代的芳基。 R6代表-OR10,-NR7R8,氢或烷基; R7和R8可以相同或不同,其中每个各自代表氢,烷基,烷酰基或Ar3; R9代表烷基或Ar3;R10代表氢,烷基或Ar3; m代表从3到6的整数(包括3和6在内); n代表0,1或2,Ar3代表未被取代的芳基; 上述定义以下列为条件 Ⅰ)R2和R3两者不都代表氢; Ⅱ)当R3和R4代表氢而R5和R2两者都代表苯基,那么Ar1不代表苯基,4-甲基苯基或4-甲氧苯基; Ⅲ)当R3和R4两者代表氢,R5代表苯基和R2代表4-甲基苯基,那么Ar1不代表苯基或4-溴代苯基, Ⅳ)当R3和R4代表氢,R5代表4-甲氧苯基和R2代表4-氯代苯基,那么Ar1不代表苯基; 以及Ⅴ)当R3和R4两者代表氢,R5代表4-甲基苯基和R2代表4-羟基苯基,那么Ar1不代表苯基; 其制备工艺包括 (a)选择性地氧化分子式Ⅱ的相应的化合物 其中Ar1,R2,R3,R4和R5同以上规定, (b)氢解分子式Ⅰ的相应化合物,其中一个或几个Ar1,Ar2和Ar被OR20取代,其中R20是一个氢解基团,得到分子式Ⅰ的化合物,其中一个或几个或几个Ar1,Ar2和Ar被OH取代; (c)使化合物一个或几个Ar,Ar2和Ar被OH所取代的分子式Ⅰ的化合物与相应的被取代的烷基化剂进行烷基化,得到分子式I的化合物,其中一个或几个Ar1,Ar2和Ar被烷氧基,被-COR6取代的烷氧基,被-NR7R8取代的烷氧基或被Ar取代的烷氧基所取代, (d)水解相应的分子式I的化合物,其中一个或几个Ar1,Ar2和Ar被一个或几个-COO烷基,被-COO烷基取代的烷氧基或者被-COO烷基取代的烷基所取代得到分子式I的化合物,其中一个或几个Ar1,Ar2和Ar被一个或几个-COOH,被-COOH取代的烷氧基或者被-COOH取代的烷基所取代; (e)裂解相应的分子式I的化合物,其中一个或几个Ar1,Ar2和Ar被-O烷基取代得到分子式I的化合物,其中一个或几个Ar1,Ar2和Ar被-OH取代, (f)还原相应的分子式I的化合物,其中一个或几个Ar1,Ar2和Ar被-CONR7R8取代的烷基所取代,得到分子式I的化合物,其中一个或几个Ar1,Ar2和Ar由-NR7R8所取代的烷基取代, (g)福利斯重排相应的分子式I的化合物,其中一个或几个Ar1,Ar2和Ar被-OCO烷基所取代,得到分子式I的化合物,其中一个或几个Ar1,Ar2和Ar被与-OH基团相邻位的-CO烷基所取代, (h)选择氧化分子式I相应的化合物,其中n是0或1,得到分子式I的化合物,其中n是1或2 (i)相应的分子式I的化合物,其中R2代表-CSNH2与烷基2-囟代乙酸烷基酯相作用,得到分子式I的化合物,其中Ar2代表4-羟基-2噻唑基, (j)分子式Ⅲ的化合物 其中Ar1,R2,R3和R4同上述规定,与囟化剂作用得到分子式I的化合物,其中R5代表囟素, (k)还原相应的分子式I的化合物,其中R5代表囟素,得到分子式I的化合物,其中R5代表氢, (l)使分子式Ⅳ的化合物 其中R2、R3、R4和R5的含义同上述规定与分子式V的化合物反应,(Ar1)2lclV,其中Ar1同上述规定。 (m)酯化含-COOH基团的相应分子式I的化合物,得到一个含有-COO烷基基团的分子式I的化合物。当需要或必要时可把分子式I的化合物转变成可药用的它的衍生物,或者反之亦然。
公开号  85103468
公开日  1986-09-10
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  巫肖南 李雒英
颁证日  
优先权  1984.11.17 GB 84/29128
国际申请  
国际公布  
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