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三环咪唑衍生物及其酸加成盐的制法
无权-视为撤回

申请号:85103357 申请日:1985-05-13
摘要:用式I表示的新三环咪唑衍生物及其酸加成盐,适用于控制和预防溃疡及胃酸分泌过多症;可按各种分法制备,并可同药用的惰性赋形剂一起制成盖仑氏制剂.式I中R1和R3之一代表氢或低烷基,而另一个代表低烷基R2代表低烷基,n代表0或1,A代表式(a)、(b)或(c)的基团,其中R4、R5、R6、和R7各代表低烷基,R8代表氢或低烷基.
申请人: 霍夫曼·拉罗奇有限公司
地址: 瑞士巴塞尔
发明(设计)人: 菲谢利 克拉斯索 拉马 森特
主分类号: C07D401/12
分类号: C07D401/12 A61K31/435 //(C07D401/12,213:62,235:23)
  • 法律状态
1991-01-16  
1988-09-21  
1986-11-12  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1、制备下列通式I三环咪唑衍生物及其酸加成盐的方法, 其中R1和R3之一代表低烷基,另一个则代表氢或低烷基,R2代表低烷基,n表示数0或1,A代表下式的基 R4,R5,R6和R7各代表低烷基,而R8代表氢或低烷基,及其酸加成盐。该方法包括: a)将通式Ⅱ的化合物 (其中A的意义同前,Y的意义见下面)与通式Ⅲ的化合物 (其中R1,R2和R3意义同前,Y1的意义如下,其中的Y和Y1之一代表巯基,而另一个表示离去基团)进行反应,或者 b)将n等于0的通式I化合物氧化成相应的n等于1的化合物,或 c)将A是式(b)的基,而n等于0的通式I的化合物,与下列通式Ⅳ的化合物 H2N-OR8Ⅳ (其中R8意义同前)进行反应,或 d)将通式Ⅴ的化合物 (其中R1,R3和A均如前面之定义)与产生低烷氧基的试剂进行反应,或 e)将通式Ⅵ的化合物 (其中A定义同前)与通式Ⅶ的化合物 (其中R1,R2和R3均同前面之定义)进行反应,或 f)将通式Ⅷ的化合物 (其中A′代表上面定义的(a),(b)或(c)基团,附带说明,若在式(c)中R8代表低烷基,则M代表碱金属原子)与通式Ⅸ的化合物 (其中R1,R2和R3均同前面之定义,而Z代表离去基团)进行反应;假如需要,将获得的游离碱转换成酸加成盐和/或将获得的酸加成盐转换成游离碱或转换成其他酸加成盐。
公开号  85103357
公开日  1986-11-12
专利代理机构  中国专利代理有限公司
代理人  李雒英 巫肖南
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
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