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作为TNF活性调节剂的稠合咪唑和吡唑衍生物
审中-实审

申请号:201480067071.1 申请日:2014-12-08
摘要:一系列被取代的苯并咪唑、咪唑并[1,2?a]吡啶和吡唑并[1,5?a]吡啶衍生物及其类似物,作为人TNFα活性的强效调节剂,因此有益于治疗和/或预防许多人类疾病,包括自身免疫性和炎症性病症;神经学和神经变性病症;疼痛和感受伤害的病症;心血管病症;代谢病症;眼部病症;和肿瘤病症。
申请人: UCB生物制药私人有限公司
地址: 比利时布鲁塞尔
发明(设计)人: R·P·亚历山大 J·M·本特利 G·N·布雷斯 D·C·布鲁金斯 P·T·施瓦缇亚 H·J·C·德博沃斯 C·约翰斯通 E·P·琼斯 B·克罗普里恩 F·C·勒康特 J·玛顿 C·A·米勒 J·R·波特 M·D·赛尔比 M·A·肖 D·G·维迪雅 I·A·尤尔
主分类号: C07D471/04(2006.01)I
分类号: C07D471/04(2006.01)I A61K31/437(2006.01)I C07D519/00(2006.01)I A61P37/00(2006.01)I A61P43/00(2006.01)I
  • 法律状态
2016-08-24  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 471/04申请日:20141208
2016-07-27  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  式(IA)、(IB)或(IC)化合物或其N?氧化物,或其药学可接受的盐或溶剂合物,或其葡糖苷酸衍生物,或其共晶:其中A表示C?R2或N;B表示C?R3或N;D表示C?R4或N;E表示共价键;或E表示?O?、?S?、?S(O)?、?S(O)2?、?S(O)(NR6)?或?N(R6)?;或E表示任选经取代的直链或支链的C1?4亚烷基链;Y表示式(Ya)、(Yb)、(Yc)、(Yd)、(Ye)或(Yf)的基团:星号(*)表示到分子的剩余部分的连接点;Q表示?O?、?S?、?S(O)?、?S(O)2?、?S(O)(NR6)?、?N(R6)?、?C(O)?或?C(R7a)(R7b)?;G表示任选地被取代的苯环的残基;或任选地被取代的五元杂芳环,选自:呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基和三唑基;任选地被取代的六元杂芳环,选自:吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基和三嗪基;R1、R2、R3和R4独立地表示氢、卤素、氰基、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、?ORa、?SRa、?SORa、?SO2Ra、?SF5、?NRbRc、?NRcCORd、?NRcCO2Rd、?NHCONRbRc、?NRcSO2Re、?N(SO2Re)2、?NHSO2NRbRc、?CORd、?CO2Rd、?CONRbRc、?CON(ORa)Rb、?SO2NRbRc或?SO(NRb)Rd;或C1?6烷基、C2?6烯基、C2?6炔基、C3?7环烷基、C4?7环烯基、C3?7环烷基(C1?6)烷基、芳基、芳基(C1?6)烷基、C3?7杂环烷基、C3?7杂环烷基(C1?6)烷基、C3?7杂环烯基、C4?9杂二环烷基、杂芳基、杂芳基(C1?6)烷基、(C3?7)杂环烷基(C1?6)烷基?芳基?、杂芳基(C3?7)杂环烷基?、(C3?7)环烷基?杂芳基?、(C3?7)环烷基(C1?6)烷基?杂芳基?、(C4?7)环烯基?杂芳基?、(C4?9)二环烷基?杂芳基?、(C3?7)杂环烷基?杂芳基?、(C3?7)杂环烷基(C1?6)烷基?杂芳基?、(C3?7)杂环烯基?杂芳基?、(C4?9)杂二环烷基?杂芳基?或(C4?9)螺杂环烷基?杂芳基?,所述基团的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;R5表示C1?6烷基、任选被卤素、羟基或C1?6烷氧基取代;R6表示氢或C1?6烷基;R7a和R7b独立地表示氢或C1?6烷基;R8a和R8b独立地表示氢、卤素或C1?6烷基;或R8a和R8b当与它们二者所连接的碳原子一起时表示C3?7环烷基或C3?7杂环烷基,其中所述基团的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;或R7a和R8a当与两个插入的碳原子一起时表示C3?7环烷基或C3?7杂环烷基,其中所述基团的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;R9a和R9b独立地表示氢或C1?6烷基;或R9a和R9b当与它们二者所连接的碳原子一起时表示C3?7环烷基或C3?7杂环烷基,其中所述基团的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;Ra表示C1?6烷基、芳基、芳基(C1?6)烷基、杂芳基或杂芳基(C1?6)烷基,所述基团的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;Rb和Rc独立地表示氢或三氟甲基;或C1?6烷基、C3?7环烷基、C3?7环烷基(C1?6)烷基、芳基、芳基(C1?6)烷基、C3?7杂环烷基、C3?7杂环烷基(C1?6)烷基、杂芳基或杂芳基(C1?6)烷基,所述基团的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;或Rb和Rc当与它们二者所连接的氮原子一起时表示氮杂环丁烷?1?基、吡咯烷?1?基、噁唑烷?3?基、异噁唑烷?2?基、噻唑烷?3?基、异噻唑烷?2?基、哌啶?1?基、吗啉?4?基、硫代吗啉?4?基、哌嗪?1?基、高哌啶?1?基、高吗啉?4?基或高哌嗪?1?基,所述基团的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;Rd表示氢;或C1?6烷基、C3?7环烷基、芳基、C3?7杂环烷基或杂芳基,所述基团的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;和Re表示C1?6烷基、芳基或杂芳基,所述基团的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代。
公开号  105814054A
公开日  2016-07-27
专利代理机构  中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038
代理人  崔锡强
颁证日  
优先权  2013.12.09 GB 1321738.5
国际申请  2014-12-08 PCT/EP2014/076845
国际公布  2015-06-18 WO2015/086506 EN
进入国家日期  2016.06.08