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用作BTK抑制剂的嘧啶、吡啶和吡嗪及其用途
审中-实审

申请号:201480054015.4 申请日:2014-07-30
摘要:本发明涉及吡啶、嘧啶和吡嗪化合物及其药学上可接受的组合物,它们可用作BTK抑制剂。
申请人: 默克专利有限公司
地址: 德国达姆施塔特
发明(设计)人: L·刘-布加尔斯基 N·恩古耶 H·裘 R·琼斯 I·莫恰金 R·D·卡尔德维尔
主分类号: C07D487/04(2006.01)I
分类号: C07D487/04(2006.01)I A61K31/519(2006.01)I A61P29/00(2006.01)I
  • 法律状态
2016-08-24  实质审查的生效IPC(主分类):C07D 487/04申请日:20140730
2016-07-27  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  通式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐,式中:X是N或CR2;X1是N或CR2;X2是N或CR2;每个R2独立地是–R、卤素、?卤代烷基、–OR、–SR、–CN、–NO2、?SO2R、?SOR、?C(O)R、?CO2R、?C(O)N(R)2、?NRC(O)R、?NRC(O)N(R)2、?NRSO2R、或–N(R)2;每个R独立地是氢,C1–6脂族基团,C3–10芳基,3?8元饱和或部分不饱和碳环,具有1?4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3?7元杂环,或者具有1?4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5?6元单环杂芳环;上述每个基团任选经取代;或者在同一个原子上的两个R基团与它们所连接的原子一起形成C3–10芳基,3?8元饱和或部分不饱和碳环,具有1?4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3?7元杂环,或者具有1?4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5?6元单环杂芳环;上述每个基团任选经取代;L是二价基团,选自C1–6脂族基团,C3–10芳基,3?8元饱和或部分不饱和碳环,具有1?4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3?7元杂环,或者具有1?4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5?6元单环杂芳环,上述每个基团任选经取代;或者L是二价基团,选自C1–6脂族基团?C3–10芳基,C1–6脂族基团?3?8元饱和或部分不饱和碳环,C1–6脂族基团?3?7元杂环,或C1–6脂族基团?5?6元单环杂芳环,其中所述3?7元杂环具有1?4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子,所述5?6元单环杂芳环具有1?4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子;上述每个基团任选经取代;Y是O、S、SO2、SO、C(O)、CO2、C(O)N(R)、?NRC(O)、?NRC(O)N(R)、?NRSO2、或N(R);或者Y不存在;R1是C1–6脂族基团,C3–10芳基,3?8元饱和或部分不饱和碳环,具有1?4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3?7元杂环,或者具有1?4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5?6元单环杂芳环;上述每个基团任选经取代;或者R1是CN。
公开号  105814057A
公开日  2016-07-27
专利代理机构  上海专利商标事务所有限公司 31100
代理人  陈文青 张静
颁证日  
优先权  2013.07.31 US 61/860,401
国际申请  2014-07-30 PCT/US2014/048810
国际公布  2015-02-05 WO2015/017502 EN
进入国家日期  2016.03.30