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一种秃疮花生物碱有效部位的制备方法
审中-实审

申请号:201410340246.3 申请日:2014-07-17
摘要:本发明公开了一种秃疮花生物碱有效部位的制备方法。通过化学步骤得到秃疮花生物碱有效部位为棕黑色粉末状固体,由阿扑菲类、吗啡烷类、普鲁托品类和原小檗碱类异喹啉类生物碱构成。本发明的方法可以有效提高活性化合物的浓度,降低药物服用剂量,显著提高秃疮花生物碱的药理活性。
申请人: 中国科学院兰州化学物理研究所
地址: 730000 甘肃省兰州市城关区天水中路18号
发明(设计)人: 柳军玺 邸多隆 钟梅 陈亚丽
主分类号: A61K36/66(2006.01)I
分类号: A61K36/66(2006.01)I A61P29/00(2006.01)I
  • 法律状态
2016-02-17  实质审查的生效IPC(主分类):A61K 36/66申请日:20140717
2016-01-20  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  一种秃疮花生物碱有效部位的制备方法,其特征在于该方法通过以下A、B、C、D、E以及F步骤制备:A、酸水提取步骤:秃疮花药材粉碎,用浓酸配制浓度为0.1?10%的酸水溶液,加入5?15倍量药材质量的酸水溶液,浸泡1?24小时,回流提取1?3次,每次0.5?3小时,过滤,弃去秃疮花药渣,合并提取液,0.1?50%的碱性水溶液中和,减压回收水分得到秃疮花生物碱提取物;B、醇沉除杂步骤:步骤A中的秃疮花生物碱提取物溶解在pH为7.2?12碱性水溶液中,搅拌下加入醇类有机溶剂,使醇类溶剂体积分数达到50-95?%,搅拌,进行沉淀除渣,放置2?12小时,过滤除去杂质,滤液减压回收溶剂,得到秃疮花生物碱纯化产物;C、萃取分离步骤:步骤B中的秃疮花生物碱纯化产物溶解在pH为1?4的酸水溶液中,用与水不互溶的有机溶剂萃取,分离阿普菲类生物碱,萃取2?4次,合并有机相,回收有机相中的有机溶剂得到秃疮花中总阿普菲类生物碱部位;水相进行下一步纯化;D、大孔吸附树脂吸附分离除杂步骤:步骤C中萃取分离后的水相,调节到碱性,pH为7.2?10,作为聚苯乙烯二乙烯基苯聚合制成的大孔吸附树脂柱的上样液,循环上样吸附分离;薄层色谱鉴别,待生物碱吸附完全后,用1?10倍上样液体积的水洗脱除杂;1?5倍上样液体积的10%醇类水溶液洗脱吸附树脂柱进一步除杂;最后用1?5倍上样液体积的95%的酸性醇类溶剂洗脱吸附树脂柱,得到大孔吸附树脂纯化秃疮花生物碱部位,调节该洗脱液的pH值为中性;E、异紫堇碱纯化步骤:步骤C中的阿普菲类生物碱部位用醇类溶剂重结晶,待结晶析出,过滤得到异紫堇碱,结晶母液回收溶剂,得到分离除去异紫堇碱的阿普菲类生物碱部位;F、生物碱有效部位脱色处理步骤:将步骤D中的大孔吸附树脂纯化秃疮花生物碱部位和步骤E中分离除去异紫堇碱的阿普菲类生物碱部位二者合并,加入活性炭,醇类溶剂回流小时充分脱色,过滤,滤液减压回收溶剂,得到秃疮花生物碱有效部位。
公开号  105250391A
公开日  2016-01-20
专利代理机构  兰州中科华西专利代理有限公司 62002
代理人  方晓佳
颁证日  
优先权  
国际申请  
国际公布  
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